WWW.NEW.Z-PDF.RU
БИБЛИОТЕКА  БЕСПЛАТНЫХ  МАТЕРИАЛОВ - Онлайн ресурсы
 

Pages:   || 2 | 3 | 4 | 5 |   ...   | 7 |

«Современные лекарственные средства Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического врача (4-е издание, ...»

-- [ Страница 1 ] --

Александра Бурбелло

Александр Шабров

Современные лекарственные средства

http://www.litres.ru/pages/biblio_book/?art=166300

Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического

врача (4-е издание, переработанное и дополненное) : ОЛМА Медиа Групп; Москва; 2007

ISBN 978-5-373-01381-9

Аннотация

«Современные лекарственные средства» – уникальная практическая книга,

содержащая самую полную информацию о современных фармакологических препаратах .

Справочник составлен ведущими специалистами в области медицины и содержит описание более 13 000 наименований лекарств, которые применяются в настоящее время .

Четвертое издание справочника дополнено лекарственными средствами, появившимися на фармакологическом рынке за последние 3 года. Структура книги обеспечивает быстрый поиск необходимого лекарства. Если вам известно название препарата – страницу с его описанием вы найдете с помощью алфавитного указателя. Если вам известно заболевание – по оглавлению вы найдете раздел с описанием всех препаратов, рекомендуемых для его лечения. При отсутствии в аптеке нужного вам лекарства, справочник поможет быстро подобрать ему аналог. Книга поможет вам сориентироваться в огромном количестве лекарственных препаратов, поступающих в аптеки. Вы найдете исчерпывающую информацию о самых новых и о давно известных лекарствах и сможете выбрать оптимальное фармакологическое средство .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

Содержание

КАК ПОЛЬЗОВАТЬСЯ СПРАВОЧНИКОМ 8

ПРЕДИСЛОВИЕ 10

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ 12

ЧАСТЬ I 16 СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СЕРДЕЧНО- 16

СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ 16

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ 17

(АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ) ИНГИБИТОРЫ АПФ 25

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II 37

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 41 Бета-адреноблокаторы кардиоселективные 41 Бета-адреноблокаторы неселективные 48 АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 54 Альфа1-, альфа2-адреноблокаторы 54 Альфа1-адреноблокаторы 54 АЛЬФА– И БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 57

ПРЕСИНАПТИЧЕСКИЕ АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 57

–  –  –

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

А. Т. Бурбелло, А. В. Шабров

СОВРЕМЕННЫЕ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Клинико-фармакологический справочник практического врача

КАК ПОЛЬЗОВАТЬСЯ СПРАВОЧНИКОМ

Уважаемые читатели!

В данном справочнике принята клинико-фармакологическая классификация лекарственных средств. Все лекарственные средства распределены по основным показаниям и фармакотерапевтическим группам. Если вам известно заболевание (показание к применению), то в основном разделе «Классификация и описание лекарственных препаратов по клиническому применению и фармакологическому действию» вы найдете описание препаратов, рекомендуемых для лечения данного заболевания. Для облегчения поиска нужной страницы в начале книги дан перечень (оглавление) основных показаний и фармацевтических групп .

Лекарственное средство может применяться по нескольким показаниям, полное описание препаратов приводится только один раз. В остальных случаях приведены международные непатентованные и торговые названия со ссылкой на страницу, где можно найти полное описание .

Если вам известно наименование препарата (международное или торговое), то страницу с его описанием можно найти по алфавитному указателю лекарственных средств по международным непатентованным и торговым названиям. В этом разделе все названия препаратов перечислены в алфавитном порядке с указанием, на каких страницах данное средство упоминается .

Полное описание каждого лекарственного средства охватывает необходимые для клинической работы врача признаки:

• международное непатентованное наименование (включающее как монокомпонентные, так и комбинированные препараты);

• торговые наименования;

• состав и форма выпуска;

• фармакологическое действие;

• показания;

• способ применения и дозы;

• особенности применения в детском возрасте;

• особенности применения при беременности и лактации;

• особенности применения у пожилых пациентов;

• особенности применения при сопутствующих заболеваниях;

• побочное действие;

• противопоказания .

Если информация о каком-либо признаке отсутствует, он не вводится в описание .

Полученные из справочника сведения могут быть использованы читателем для принятия решения о возможном применении лекарственных средств, но издательство снимает с А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

себя ответственность за отрицательные последствия, связанные с неправильным использованием информации .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ПРЕДИСЛОВИЕ

Одним из основных условий рациональной фармакотерапии является осведомленность врача о современных лекарственных средствах и новых достижениях в этой области, умение не только оценить преимущества и недостатки того или иного лекарственного препарата, но прежде всего выбрать оптимальное средство для конкретного больного, а при необходимости заменить один препарат другим, не менее эффективным и хорошо переносимым. Для этого нужна информация о конкретном препарате с учетом результатов исследований доказательной медицины. В 4-е, переработанное и дополненное издание справочника внесены сведения о новых группах лекарственных средств, и почти во все группы включены новейшие препараты и торговые наименования (синонимы), вошедшие в медицинскую практику в последние годы. Внесены дополнительные сведения о механизме действия некоторых лекарственных препаратов, уточнены показания к применению .

Предлагаемый справочник «Современные лекарственные средства» отличается от других многочисленных справочников тем, что он предназначен оказать помощь практическому врачу в выборе надежного, нужного средства. Главным отличием предлагаемого справочника является описание препаратов по нозологическому признаку, то есть по заболеваниям органов и систем.

Выделено несколько основных блоков:

• средства, применяемые при сердечно-сосудистых заболеваниях;

• средства, применяемые при нарушениях гемопоэза;

• средства, применяемые при нарушениях свертываемости крови;

• средства, применяемые при заболеваниях пищеварительной системы;

• средства, применяемые при бронхолегочных заболеваниях;

• противоаллергические средства;

• иммунотропные средства;

• противовоспалительные средства;

• противомикробные средства;

• средства, влияющие на обменные процессы;

• средства, применяемые для снятия боли;

• средства, применяемые в эндокринологии;

• психотропные средства, применяемые в практике семейного врача;

• средства, применяемые в акушерской и гинекологической практике;

• средства, применяемые в урологии и нефрологии;

• средства, применяемые при заболеваниях органов слуха;

• средства, применяемые в офтальмологии;

• средства, применяемые при заболеваниях кожи .

В каждом из указанных разделов выделены подразделы, детализирующие отдельные клинические синдромы и рекомендуемые препараты для лечения в этих случаях. Кроме этого, группы препаратов описаны в определенной последовательности – в зависимости от их значимости в лечении. Первыми описаны наиболее значимые (главные) средства и только в конце раздела – вспомогательные. Такое расположение информации позволит составить современное представление о всех группах лекарственных средств, которые применяются в настоящее время для лечения данной патологии, и выбрать оптимальное для больного средство. Авторы надеются, что данный справочник послужит основой разработки алгоритмов лечения заболеваний для практических врачей. Справочник предназначен для широкого круга специалистов: врачей всех специальностей, фармацевтов, фармакологов, студентов медицинских вузов, а также для неспециалистов .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

Авторский коллектив благодарит читателей за участие в работе по усовершенствованию структуры и содержания справочника, многие замечания учтены. Мы будем признательны за предложения и пожелания по 4-му изданию .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И

УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ

АГ – артериальная гипертензия АД – артериальное давление АДФ – аденозиндифосфат АКТГ – адренокортикотропный гормон АЛТ – аланинаминотрансфераза АМФ – аденозинмонофосфат АПФ – ангиотензин-превращающий фермент АР – аллергические реакции ACT – аспартатаминтрансфераза АТФ – аденозинтрифосфат АЧТВ – активированное частичное тромбопластиновое время БА – бронхиальная астма БАБ – бета-адреноблокаторы БКК – блокаторы кальциевых каналов ВГД – внутриглазное давление ВИЧ – вирус иммунодефицита человека ВМС – внутриматочное средство ГГТ – гамма-глутаминтрансфераза ГКС – глюкокортикостероиды ГЛП – гиперлипопротеинемия ГХс – гиперхолестеринемия ГЭБ – гематоэнцефалический барьер ДАД – диастолическое артериальное давление ДВС – диссеминированное внутрисосудистое свертывание ДС – дыхательная система ЖЕЛ – жизненная емкость легких ЖКБ – желчнокаменная болезнь ЖКК – желудочно-кишечное кровотечение ИАПФ – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента ИБС – ишемическая болезнь сердца ИВЛ – искусственная вентиляция легких ИМ – инфаркт миокарда КК – клиренс креатинина КН – кишечная непроходимость КЩР – кислотно-щелочное равновесие КФК – креатинфосфокиназа ЛГ – лютеинизирующий гормон ЛДГ – лактатдегидрогеназа ЛП – липопротеины ЛПВП – липопротеины высокой плотности ЛПНП – липопротеины низкой плотности ЛПОНП – липопротеины очень низкой плотности ЛС – лекарственное средство МА – мерцательная аритмия А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

МАО – моноаминооксидаза ME – международные единицы МЖ – молочная железа МКБ – мочекаменная болезнь МПК – минимальная подавляющая концентрация МС – мочевыделительная система МСД – максимальная суточная доза МЦ – менструальный цикл НМК – нарушение мозгового кровообращения НПВС – нестероидное противовоспалительное средство НЦД – нейроциркуляторная дистония НС – нервная система НЯК – неспецифический язвенный колит ОДС – опорно-двигательная система ОПСС – общее периферическое сосудистое сопротивление ОРВИ – острая респираторная вирусная инфекция ОХс – общий холестерин ОЦК – объем циркулирующей крови ПАБК – парааминобензойная кислота ПАСК – парааминосалициловая кислота ПЖ – предстательная железа ПН – почечная недостаточность ПС – пищеварительная система ПТГ – паратгормон САД – систолическое артериальное давление СД – сахарный диабет СК – система кроветворения СКВ – системная красная волчанка СН – сердечная недостаточность СПИД – синдром приобретенного иммунодефицита ССС – сердечно-сосудистая система СССУ – синдром слабости синусового узла ТГ – триглицериды ТТГ – тиреотропный гормон УЗИ – ультразвуковое исследование ФСГ – фолликулостимулирующий гормон ХЕ – хлебная единица ХГ – хорионический гонадотропин ХНЗЛ – хронические неспецифические заболевания легких ХПН – хроническая почечная недостаточность ХСН – хроническая сердечная недостаточность Хс – холестерин ЦНС – центральная нервная система ЦМВ – цитомегаловирус ЧМН – черепно-мозговые нервы ЧМТ – черепно-мозговая травма ЧСС – частота сердечных сокращений чХГ – человеческий хорионический гонадотропин А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ЩФ – щелочная фосфотаза ЭБ – электролитный баланс ЭКГ – электрокардиография ЭС – эндокринная система ЭЭГ – электроэнцефалография AV – атриовентрикулярная (блокада, проводимость) GABA – гамма-аминобутировая кислота (гамма-аминомасляная кислота – ГАМК) Ig – иммуноглобулин LGL синдром – синдром Лауна – Гейнонга – Левина NYHA – Нью-Йоркская ассоциация кардиологов рН – водородный показатель WPW синдром – синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта в/а – внутриартериально в/в – внутривенно в/к – внутрикожно в/м – внутримышечно г – грамм кап/мин – капель в минуту кг – килограмм ккал – килокалория л – литр м – метр мг – миллиграмм мг/кг – миллиграмм на килограмм массы тела мг/кг/мин – миллиграмм на килограмм массы тела в минуту мг/кг/сут – миллиграмм на килограмм массы тела в сутки мг/м2– миллиграмм на квадратный метр поверхности тела мг/сут – миллиграмм в сутки мес – месяц мин – минута мкг – микрограмм мкл – микролитр мкмоль – микромоль мл – миллилитр мм – миллиметр мм рт. ст. – миллиметр ртутного столба ммоль – миллимоль нг – нанограмм нед – неделя п/к – подкожно р/мес – раз в месяц р/нед – раз в неделю р/сут – раз в сутки с – секунда с. – страница см – сантиметр см. – смотри станд. – стандартизированный А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

–  –  –

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ

ДИУРЕТИКИ АМИЛОРИД. См. с. 640 .

БУМЕТАНИД. См. с. 637 .

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД. См. с. 637 .

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД + АМИЛОРИД. См. с. 642 .

ИНДАПАМИД (INDAPAMID). Акрипамид (Akripamid), Аморон (Amoron), Ариндап (Arindap), Арифон (Arifon), Индап (Indap), Индапсан (Indapsan), Индиур (Indiur), Ионик (Ionic), Лескоприд (Leskoprid), Лорвас (Lorvas), Памид (Pamid), Равел СР (Rawel SR) .

Сост. и ф. Индапамид. Таблетки, покрытые оболочкой (2,5 мг); драже (2,5 мг); таблетки ретад, покрытые оболочкой (1,5 мг). Фарм. д. Диуретическое и гипотензивное средство группы нетиазидных сульфонамидов. Вызывает понижение тонуса гладких мышц артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической и диуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сигменте петли и проксимальном извитом канальце нефрона. Гипотензивный эффект препарата проявляется только при исходно повышенном АД, развивается к концу 1й нед и достигает максимума через 3 мес систематического приема препарата. Показ. АГ, задержка натрия и воды при ХСН. Прим. Назначают по 2,5 мг 1 р/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта после 2 нед лечения дозу препарата увеличивают до 5–7,5 мг/сут. МСД – 10 мг; эту дозу назначают в 2 приема (в первой половине дня). С осторожностью назначают препарат в период беременности и кормления грудью;

пациентам, имеющим указания в анамнезе на АР на производные сульфонамидов. Поб. д .

Возможны тошнота, чувство дискомфорта или боли в эпигастральной области, слабость, утомляемость, головокружение, нервозность, ортостатическая гипотензия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, кожные АР. Против. Острое НМК; нарушения функции почек, печени; тяжелые формы СД и подагры .

КЛОПАМИД. См. с. 638 .

КСИПАМИД. См. с. 638 .

МЕТИКЛОТИАЗИД + ТРИАМТЕРЕН (METHY-CLOTHIAZIDE +

TRIAMTHEREN). Изобар (Isobar) .

Сост. и ф. Метиклотиазид + триамтерен. Таблетки (5 мг + 150 мг). Фарм. д. Оказывает диуретическое, натрийуретическое и гипотензивное действие, обусловленное фармакологическими свойствами входящих в состав препарата компонентов. Метиклотиазид – тиазидное мочегонное средство, обладает натрийуретическим свойством, действует в основном на уровне кортикальной части почечных канальцев .

Увеличивает выведение калия из организма. После однократного применения натрийуретическое действие проявляется через 1 ч, достигает максимального уровня через 5 ч и продолжается в течение 1 сут. Триамтерен – мочегонное средство, увеличивает экскрецию натрия, А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

одновременно обладает калийсберегающим свойством. Диуретическое действие триамтерена проявляется в течение 1-го часа после приема, достигает максимума через 1 ч, начинает уменьшаться через 3 ч и продолжается в течение 6-8-12 ч (иногда до 24 ч). Показ. Лечение

АГ. Прим. Назначают по 1 таблетке в сут. Поб. д. На ПС: диспепсия, диарея; у предрасположенных больных возможно нарушение функции печени. На ССС: при длительном применении больших доз препарата возможны уменьшение ОЦК и артериальная гипотензия. На СК:

очень редко – изменения периферической крови, в том числе тромбоцитопения. На лабораторные показатели: повышение содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови, при длительном применении больших доз препарата возможны гипонатриемия, гипокалиемия, у предрасположенных пациентов – гиперкалиемия. До начала и в процессе лечения рекомендуется контролировать концентрацию в плазме крови натрия и калия, при этом особое внимание следует уделять пациентам, страдающим циррозом печени. Рекомендуется контроль функционального состояния почек, а также содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови, особенно у больных подагрой и СД. Прочие: возможны – кожная сыпь; у предрасположенных пациентов – развитие ацидоза. Возможна голубоватая окраска мочи одним из продуктов обмена триамтерена; это не опасно и не требует изменения лечения. При необходимости назначения преперата кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как метиклотиазид проникает в грудное молоко. Против. Печеночная недостаточность (в том числе с проявлениями энцефалопатии); ПН; гиперкалиемия; одновременное назначение солей калия (кроме случаев гипокалиемии); одновременное назначение лидофлазина, фенокседила, прениламина, винкамина, тиениловой кислоты; беременность; гиперчувствительность к компонентам препарата и сульфонамидным производным .

ПИРЕТАНИД. См. с. 639 .

СПИРОНОЛАКТОН. См. с. 640 .

ТОРАСЕМИД. См. с. 639 .

ХЛОРТАЛИДОН. См. с. 639 .

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА. См. с. 640 .

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ

КАНАЛОВ (АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ)

АМЛОДИПИН (AMLODIPINE). Аген (Agen), Акридипин (Acridipin), Амделин (Amdelin), Амло (Amlo), Амлодил (Amlodil), Амлодифарм (Amlodifarm), Амлотоп (Amlotop), Амловас (Amlovas), Амлодис (Amlodis), Аронар (Aronar), Калчек (Calchek), Кардилопин (Cardilopin), Корвадил (Corvadil), Норвадин (Norvadin), Норваск (Norvasc), Нормодипин (Normodipine), Омелар кардио (Omelar cardio), Стамло (Stamlo), Тенокс (Tenox) .

Сост. и ф. Амлодипин в форме бесилата. Таблетки (5 мг, 10 мг). Фарм. д. Представляет собой ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия препарата при стенокардии окончательно не установлен, но он уменьшает ишемию следующими путями: 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца (так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде); 2) механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда .

Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастичеА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ской стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У больных с АГ разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и в положении стоя. Поскольку действие препарата наступает медленно, он не вызывает острой гипотензии. У больных со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и количество применяемых таблеток нитроглицерина. Показ. Амлодипин показан для лечения АГ как средство первого ряда и может использоваться в качестве монотерапии для лечения АГ у большинства больных .

У пациентов, недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина, который назначается в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, БАБ или ингибиторами АПФ .

Препарат показан как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом/вазоконстрикцией коронарных артерий (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия). Прим .

При АГ и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 р/сут. Ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Какой-либо корректировки дозы при одновременном применении тиазидных диуретиков, БАБ или ингибиторов АПФ не требуется. Опыт применения у детей отсутствует .

Период полувыведения, как и у всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью. Пожилым пациентам рекомендуются обычные режимы приема. Безопасность применения у женщин в период беременности и лактации не установлена. Поб. д. Головные боли, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, приливы, сердцебиение и головокружение; реже – кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен и в редких случаях многоформная эритема, ИМ, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке. Крайне редко отмечены появление желтухи или изменения активности печеночных ферментов (обусловленных в большинстве случаев холестазом). Против. Аллергия к производным дигидропиридина .

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL). Ацупамил (Azupamil), Веракард (Veracard), Верамил (Veramil), Веранорм (Veranorm), Верапабене (Verapabene), Веромил (Veromil), Изоптин (Isoptin), Каверил (Caveril), Лекоптин (Lecoptin), Фаликард (Falicard), Финоптин (Finoptin) .

Сост. и ф. Верапамила гидрохлорид. Таблетки (40 мг, 80 мг, 120 мг); фильм-таблетки (40 мг, 80 мг); таблетки ретард (240 мг, 120 мг); таблетки, покрытые оболочкой (40 мг, 80 мг, 120 мг); драже (40 мг, 80 мг); капсулы депо (120 мг, 180 мг, 240 мг); раствор для инъекций (в 1 мл – 2,5 мг). Фарм. д. БКК. Обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях .

Показ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала) .

АГ. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Прим. Индивидуально. Внутрь взрослым назначают вначале по 40–80 мг 3 р/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а кратность применения уменьшать. МСД – 480 мг. Детям в возрасте 6-14 лет назначают 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40–60 мг/сут; кратность применения – 3–4 р/сут. Таблетки, драже или капсулы следует принимать во время или сразу после А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

еды, запивая небольшим количеством воды. При необходимости препарат можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) .

Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение той же дозы. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2,5–3,5 мг, 1–5 лет – 2–3 мг, до 1 года – 0,75-2 мг. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 120 мг. Поб. д. Возможны – тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. В редких случаях – нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, появление симптомов СН. При быстром в/в введении в редких случаях может возникнуть полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс. Отмечены единичные случаи АР (кожный зуд, сыпь), а также транзиторного повышения в крови активности АЛТ. Против .

Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН IIБ-III стадии, острая СН, гиперчувствительность к препарату .

ГАЛЛОПАМИЛ (GALLOPAMIL). Прокорум (Procorum) .

Сост. и ф. Галлопамила гидрохлорид. Фильм-таблетки (50 мг); таблетки ретард (100 мг). Фарм. д. БКК. Обладает антиангинальным и гипотензивным свойствами. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока .

Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС. Дает антиаритмический эффект при наджелудочковых аритмиях. Показ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). Лечение АГ. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика ИМ. Прим. Назначают по 50 мг 2–3 р/сут с интервалами не менее 6 ч. МСД – 200 мг. Препарат следует принимать во время или сразу после еды. С осторожностью назначают препарат больным с AV-блокадой I степени, с нарушениями функции печени и почек, при остром ИМ. Поб. д. Тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. Редко нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, АР, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов СН (при применении больших доз препарата у предрасположенных пациентов). Отмечены единичные случаи транзиторного повышения в крови активности АЛТ, ЩФ; развития внутрипеченочного холестаза. Против. Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН IIБ-III стадии, острая СН, нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к препарату .

ДИЛТИАЗЕМ (DILTIAZEM). Алдизем (Aldizem), Алтиазем РР (Altiazem RR), Ангизем (Angizem), Блокалцин (Blocalcin), Гербессер (Herbesser), Диазем (Diazem), Диакордин (Diacordin), Дилакор XR (Dilacor XR), Дилей тиазем СР (Delay tiazem SR), Дилзем (Dilzem), Дилкардия (Dilcardia), Дильцем (Dilcem), Дилтиазема гидрохлорид (Diltiazem hydrochloride), Дилтиазем ланнахер (Diltiazem lannacher), Дилтиазем-тева (Diltiazem-teva), Дильрен (Dilrene), Зильден (Zilden), Кардил (Cardil), Кортиазем ретард (Cortiazem retard), Тиакем (Tiakem), Этизем (Etizem) .

Сост. и ф. Дилтиазема гидрохлорид. Таблетки (30 мг, 60 мг, 90 мг); таблетки, покрытые оболочкой (30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг); таблетки ретард (90 мг, 120 мг, 180 мг); капсулы (180 мг); капсулы ретард (120 мг, 180 мг, 240 мг); сухое вещество для инъекций (в одном флаконе 10 мг, 25 мг). Фарм. д. БКК. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Вызывает уменьшение сократимости миокарда, замедление AV-проводимости, урежение ЧСС. Снижает потребность миокарда в кислороде. Вызывает расширение коронарных артерий, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ких мышц периферических артерий и ОПСС. Показ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). АГ. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW). Прим. Назначают вначале по 60 мг 3 р/сут или по 90 мг 2 р/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 р/сут. Пролонгированные формы препарата назначают 1–2 р/сут в зависимости от дозировки .

МСД – 360 мг. Таблетки следует принимать перед едой, проглатывать не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. Разовая доза для в/в медленного введения составляет 300 мкг/кг массы тела. Для в/в капельного введения 2,8-14 мкг/кг/мин, максимальная доза – 300 мг/сут. С осторожностью назначают: при AV-блокаде I степени; нарушении внутрижелудочковой проводимости; пациентам, склонным к артериальной гипотензии. В/в препарат применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции ССС. Поб. д. Головная боль, головокружение, утомляемость, покраснение лица, кожная сыпь. В редких случаях отмечены тошнота, рвота, запор, транзиторное повышение активности АЛТ, расстройства сна, нервозность, отеки нижних конечностей. При применении дилтиазема в больших дозах, а также при в/в введении возможны брадикардия, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, появление симптомов СН. При длительном применении отмечены единичные случаи развития гиперплазии десен. Против. Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, ХСН IIБ-III стадии, острая СН, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к препарату .

ИСРАДИПИН (ISRADIPINE). Ломир (Lomir) .

Сост. и ф. Исрадипин. Таблетки с бороздкой (2,5 мг); капсулы ретард (5 мг); раствор для инъекций (в 1 мл – 100 мкг). Фарм. д. Исрадипин – БКК, производное дигидропиридина .

Оказывает гипотензивное действие. Обладает более высоким сродством к кальциевым каналам мембран гладких миоцитов артерий, чем кардиомиоцитов. Вызывает расширение артерий (в основном сердца, мозга и скелетных мышц), снижает ОПСС и постнагрузку левого желудочка. Мягкое селективное действие препарата на синусно-предсердный узел обеспечивает умеренную рефлекторную тахикардию или ее отсутствие (увеличивает ЧСС в покое не более чем на 5 уд/мин). Выраженность рефлекторной тахикардии не зависит от дозы исрадипина. Препарат не вызывает угнетения AV-проводимости и сократимости миокарда .

В дозах, снижающих АД, исрадипин вызывает умеренный натрийуретический эффект .

У больных с АГ зависимое от дозы снижение АД в положениях лежа на спине, сидя и стоя происходит в пределах 2–3 ч после приема одной таблетки. При систематическом приеме таблеток исрадипина 2 р/сут или капсул ретард 1 р/сут гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Снижение АД отмечается уже после 1 нед лечения, однако для развития максимального эффекта требуется не менее 3–4 нед. При длительном применении исрадипина (до 3 лет) снижения антигипертензивного эффекта отмечено не было. Показ. АГ, гипертензия в ходе или после операций на сердце. Прим. При легкой и умеренной АГ препарат назначают по 1 капсуле ретард (5 мг) 1 р/сут или по 1 таблетке (2,5 мг) 2 р/сут. Если через 4 нед лечения не удалось достичь желаемого эффекта, рекомендуется повысить дозу исрадипина до 10 мг/сут или дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени или почек А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

назначают вначале по 1,25 мг 2 р/сут. При назначении исрадипина больным с нарушениями функции почек и/или печени, ХСН, а также престарелым пациентам рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с СССУ или с подозрением на наличие такого синдрома при отсутствии искусственного водителя ритма. Осторожность необходима при лечении больных с низким систолическим АД. Следует соблюдать исключительную осторожность при назначении производных дигидропиридина (в том числе исрадипина) больным с аортальным стенозом. Препарат можно назначать больным с СД, поскольку он не оказывает существенного влияния на обмен глюкозы .

Возможно дополнительное назначение исрадипина к уже проводящемуся антигипертензивному лечению. Назначение исрадипина в период беременности оправдано только в том случае, когда ожидаемые для матери преимущества преобладают над потенциальным риском для ее потомства. Учитывая недостаток клинических данных, кормящим матерям, получающим лечение препаратом, следует воздержаться от кормления грудью. Эффективность и безопасность применения исрадипина у детей не установлены. Поб. д. Побочные эффекты, как правило, легкие и обычно связаны с сосудорасширяющими свойствами исрадипина, зависят от его дозы, причем частота и выраженность побочных эффектов возрастают при суточной дозе более 5 мг. На ССС: головокружение, головная боль, «приливы», тошнота, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки, редко – артериальная гипотензия. Побочные эффекты исрадипина, связанные с его сосудорасширяющим действием, имеют тенденцию к самостоятельному исчезновению или уменьшению при продолжении лечения. В случае возникновения реакций гиперчувствительности прием исрадипина следует прекратить. На ПС: возможно ощущение дискомфорта в животе; редко – повышение активности АЛТ в сыворотке. Прочие: редко – чувство усталости; кожные высыпания .

Против. Гиперчувствительность к исрадипину .

ЛАЦИДИПИН (LACIDIPINE). Лаципил (Lacipil) .

Сост. и ф. Лицидипин. Таблетки (2 мг, 4 мг). Фарм. д. БКК из группы производных дигидропиридина. Избирательно блокирует кальциевые каналы мембран гладких миоцитов сосудистой стенки. Вызывает дилатацию периферических артериол, уменьшение ОПСС и снижение АД. Показ. Лечение АГ. Прим. Взрослым назначают 2 мг/сут. Через 3–4 нед регулярного приема, после оценки клинического состояния, доза препарата может быть скорректирована. Следует соблюдать осторожность при назначении лацидипина пациентам с исходно сниженной сократимостью миокарда. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в корректировке дозы. Поб. д. Возможны – головная боль, прилив крови к лицу, отеки, одышка, сердцебиение; АР в виде кожной сыпи, зуда; редко – тошнота; крайне редко – гиперплазия десен. Против. Гиперчувствительность к препарату .

МИБЕФРАДИЛ (MIBEFRADIL). Позикор (Posicor) .

Сост. и ф. Мибефрадила гидрохлорид. Таблетки (50 мг, 100 мг). Фарм. д. Селективный БКК, производное тетрамина. В терапевтических концентрациях блокирует как низковольтажные кальциевые Т-каналы, так и высоковольтажные L-каналы. Действует непосредственно на гладкие мышцы сосудистой стенки и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению АД: уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Не вызывает рефлекторной тахикардии и даже несколько урежает сердечный ритм. Благодаря расширению коронарных артерий улучшается снабжение миокарда кислородом. Мибефрадил значительно улучшает показатели пробы на переносимость физической нагрузки: продолжительность нагрузки до появления симптомов, время до начала приступа стенокардии и время до начала возникновения стойкой депрессии сегмента ST. Лечение мибефрадилом сопровождается зависимым от дозы снижением числа приступов стенокардии, потребности в нитроглицерине и продолжительности бессимптомА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ной ишемии. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч. Препарат начинает действовать постепенно, причем полный эффект достигается к концу 1-2-й нед. Показ. АГ, в том числе почечного генеза (моно– и комбинированная терапия). Хроническая, стабильная стенокардия (моно– и комбинированная терапия). Прим. Начальная доза – 50 мг 1 р/сут; при необходимости дозу увеличивают до 100 мг 1 р/сут. Мибефрадил можно принимать до, после или во время еды. Таблетки следует глотать, не разжевывая. У пациентов с нарушениями функции почек и больных старческого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Следует соблюдать осторожность при назначении мибефрадила больным с тяжелым аортальным стенозом, ХСН, больным с исходной ЧСС менее 50 уд/мин. При назначении мибефрадила больным с выраженными нарушениями функции печени необходимо мониторирование АД и ЧСС. При длительном применении мибефрадила привыкания не наблюдается, как не возникает и синдрома отмены после прекращения приема препарата .

Безопасность и эффективность применения мибефрадила у детей не установлены, поэтому назначать его детям не рекомендуется. В период беременности мибефрадил следует назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как имеются данные экспериментальных исследований о выделении мибефрадила с грудным молоком. Поб. д. В большинстве случаев побочное действие имеет преходящий характер и выражено слабо или умеренно. На ССС: очень редко – симптоматическая брадикардия или AV-блокада II степени. Прочие: отеки, слабость, головокружение .

Против. СССУ; AV-блокада II или III степени (без искусственного водителя ритма); гиперчувствительность к препарату .

НИЗОЛДИПИН (NISOLDIPINE). Сискор (Siscor) .

Сост. и ф. Низолдипин. Таблетки, покрытые оболочкой (0,005 г, 0,01 г). Фарм. д .

БКК, является производным дигидропиридина. Дает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов, преимущественно артериальных. Купирует спазм и расширяет периферические и коронарные артерии, снижает ОПСС, увеличивает коронарный кровоток, снижает постнагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде .

Незначительно снижает его сократимость. Оказывает некоторое натрийуретическое действие. Показ. АГ; профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). Прим. Индивидуально. Начальная доза по 5-10 мг 2 р/сут. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 р/сут. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены, который проявляется ишемией миокарда и возобновлением приступов стенокардии. Безопасность и эффективность применения низолдипина у детей не установлена .

Поб. д. Гиперемия лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны голово-кружение, усталость; артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, отеки в области лодыжек, диспепсия, транзиторное повышение активности АЛТ в плазме; АР в виде кожной сыпи; парестезии. В крайне редких случаях после приема низолдипина возможно возникновение загрудинных болей по типу стенокардии. Против. Тахикардия, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, 1-я нед острого ИМ, тяжелая СН; нарушения функции печени; беременность, лактация; гиперчувствительность к производным дигидропиридина .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

НИКАРДИПИН (NICARDIPINE). Баризин (Barizine), Лизанирк (Lisanirc), Нердипин (Nerdipine), Пердипин (Perdipine) .

Сост. и ф. Никардипин. Таблетки (20 мг, 30 мг). Фарм. д. БКК, производное дигидропиридина. Обладает антиангинальной и гипотензивной активностью. Расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС и АД; уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. В ответ на снижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Улучшает кровоснабжение головного мозга. Показ. АГ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе вариантной). Состояния после НМК по ишемическому и геморрагическому типу (вне острого периода). Прим .

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет по 20 мг 3 р/сут .

При недостаточном эффекте дозу увеличивают; МСД – 120 мг. При длительном приеме препарата кратность применения может быть уменьшена до 2 р/сут. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушениями функции печени, почек, глаукомой. При отмене дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под наблюдением врача. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, и исключить употребление алкоголя. Влияние препарата на детей не изучено. Поб. д. Головная боль, головокружение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия, звон в ушах; отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, жажда, отеки нижних конечностей. При длительном приеме препарата в больших дозах возможны повышение активности АЛТ в сыворотке крови, нарушение функции печени. В отдельных случаях – загрудинные боли в течение первых 30 мин после приема никардипина; при появлении этого симптома препарат следует отменить. Против. Геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, 1-я нед острого ИМ, ХСН, изолированный стеноз устья аорты, беременность, лактация, гиперчувствительность к производным дигидропиридина .

НИТРЕНДИПИН (NITRENDIPINE). Люсопресс (Lusopress), Нитрепин (Nitrepin), Октидипин (Octidipin), Унипрес (Unipres) .

Сост. и ф. Нитрендипин. Таблетки (10 мг, 20 мг). Фарм. д. БКК, производное дигидропиридина. Обладает гипотензивной и антиангинальной активностью. Расслабляет гладкие мышцы стенки сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда. Может вызвать рефлекторную тахикардию. Уменьшает постна-грузку и потребность миокарда в кислороде. Не угнетает проводимости миокарда. Вызывает некоторое увеличение экскреции натрия и воды .

Показ. АГ. Профилактика приступов стенокардии (в том числе вариантной). Прим. Дозу препарата устанавливают индивидуально. Назначают вначале по 10 мг 2 р/сут (утром и вечером) или по 20 мг 1 раз утром. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг/ сут в 1–2 приема. Длительность лечения зависит от характера течения заболевания. После 2-4-месячного курса лечения можно постепенно уменьшить дозу и назначить препарат по 10 мг 1 р/сут. Нитрендипин следует назначать с осторожностью при хронических заболеваниях печени. Во время лечения не следует употреблять алкоголь, а также необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Поб. д. Возможны головная боль, головокружение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, гипотензия, тошнота, АР в виде кожной сыпи, отеки голеней. При длительном приеме препарата в больших дозах возможны парестезии и боли в конечностях. Против .

Тахикардия, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, сосудистый и карА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

диогенный шок, 1-я нед острого ИМ, выраженная СН, беременность, лактация. Гиперчувствительность к производным дигидропиридина .

НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE). См. с. 62 .

РИОДИПИН (RIODIPINE). Форидон (Foridone) .

Сост. и ф. Риодипин. Таблетки (10 мг); раствор для инъекций (в 1 мл 100 мкг). Фарм .

д. БКК из группы производных дигидропиридина. Дает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Расслабляет гладкие мышцы стенки сосудов; купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС и АД, уменьшает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда. На сократимость миокарда риодипин существенно не влияет. Начальный терапевтический эффект наступает обычно в конце 1-й нед лечения;

стойкий – через 2–3 нед. Показ. Для приема внутрь: АГ – мягкая и умеренная формы; профилактика приступов стенокардии (II и III функциональные классы). Для парентерального применения: гипертензивный криз, приступы стенокардии на фоне высокого АД; острый ИМ (если препараты нитроглицерина противопоказаны). Прим. Назначают внутрь по 20– 40 мг 3 р/сут. МСД – 150 мг. В/в струйно вводят однократно 1 мг в течение 5 мин. При необходимости возможно повторное введение препарата. В/в капельно однократно вводят 4 мг риодипина. При ИМ проводят длительную непрерывную инфузию с помощью дозатора. В/в препарат рекомендуется вводить больным в положении лежа при одновременном контроле АД и ЭКГ. Поб. д. Гиперемия лица (чаще при в/в струйном введении), головная боль, тахикардия, отеки голени, артериальная гипотензия, увеличение суточного диуреза .

Возможны АР. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу препарата или скорость введения. Против. Артериальная гипотензия (АД ниже 110/60 мм рт. ст.); тахикардия; острая левожелудочковая недостаточность; кардиогенный шок; тяжелые нарушения сердечного ритма; беременность; лактация .

ФЕЛОДИПИН (FELODIPINE). Ауронал (Auronal), Плендил (Plendil), Фелодип (Felodip) .

Сост. и ф. Фелодипин. Таблетки ретард (2,5 мг, 5 мг, 10 мг). Фарм. д. БКК, производное дигидропиридина. Обладает высокой избирательностью в отношении гладких мышц стенки артериол и в терапевтических дозах не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшение периферического сосудистого сопротивления, вызываемое фелодипином, способствует снижению АД, уменьшению постнагрузки на сердце. Препарат увеличивает коронарный кровоток, обладает слабым натрийуретическим и диуретическим свойством, поэтому не вызывает задержки жидкости в организме. Не вызывает ортостатической гипотензии. Показ. Лечение АГ. Прим. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза препарата – 0,005 г 1 р/сут (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличивать до 0,01 г или присоединить к терапии другое антигипертензивное средство. Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Пациентам, принимающим фелодипин, следует избегать употребления алкоголя, поскольку в этом случае повышается риск возникновения артериальной гипотензии. Поб .

д. На ССС: тахикардия, артериальная гипотензия; преходящая гиперемия кожных покровов лица. На ЦНС: преходящие головная боль, головокружение, утомляемость, слабость. АР:

кожная сыпь, зуд. Прочие: отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации). У больных с имеющимся гингивитом (периодонтитом) может наблюдаться отечность десен. Против. Беременность, включая ранний период; тахикардия;

артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм. рт. ст.); коллапс, сосудистый и кардиогенный шок; 1-я нед острого ИМ; сосудистая недостаточность; гиперчувствительность к производным дигидропиридина .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ИНГИБИТОРЫ АПФ

БЕНАЗЕПРИЛ (BENAZEPRIL). Лотенсин (Lotensin) .

Сост. и ф. Беназеприла гидрохлорид. Таблетки (10 мг, 20 мг). Фарм. д. ИАПФ .

Представляет собой «пролекарство», которое после гидролиза в организме превращается в активное вещество, блокирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона надпочечниками. Препарат вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку на сердце. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 1 нед курсового назначения препарата. Показ. Лечение АГ. Прим. Средняя суточная доза препарата составляет 10–20 мг; кратность назначения 1–2 р/сут. МСД – 40 мг. С осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек, СД, коронарным и церебральным атеросклерозом; при беременности, лактации. Поб. д. Головная боль, усталость, головокружение, мышечные боли, сухой кашель, ринит, тошнота, диарея, боли в животе, кожные АР, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, нейтропения. Против. Гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, гиперчувствительность к препарату .

ЗОФЕНОПРИЛ (ZOFENOPRIL). Зокардис (Zocardis) .

Сост. и ф. Зофеноприл кальция. Таблетки, покрытые оболочкой (7,5 мг, 30 мг). Фарм .

д. ИАПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост– и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование СН и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т. к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При СН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более) .

Показ. Мягкая и умеренная АГ; острый ИМ с cимптомами СН у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию. Прим. При АГ взрослым для достижения оптимального уровня АД начальная доза 15 мг 1 р/сут, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, дозу увеличивать постепенно. Средняя доза составляет 30 мг 1 р/сут. МСД – 60 мг. Кратность приема 1–2 р/сут. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости. При нарушениях ЭБ перед назначением ингибиторов АПФ требуется А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

отмена диуретиков за 2–3 дня до начала приема ингибитора АПФ. В этом случае начальная доза препарата – 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация ЭБ невозможна, то начальная доза должна составлять 7,5 мг/сут .

При КК менее 45 мл/мин дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 р/сут. Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек. При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени препарат не назначают. При остром ИМ в составе комбинированной терапии препарат назначают в течение 24 ч после появления первых симптомов ИМ и продолжают в течение 6 нед по схеме. При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после ИМ первоначальную дозу не увеличивают или отменяют. После 6 нед приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или СН. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с ИМ старше 75 лет .

Поб. д. На ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – боль за грудиной, стенокардия, ИМ (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради– или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок. На НС: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость; очень редко (при применении в высоких дозах) – нервозность, парестезии. На органы чувств: редко – нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. На ПС: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности АЛТ, гипербилирубинемия, КН, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха. На ДС: непродуктивный сухой кашель; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. На СК: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. На МС: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия. На лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях – снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ .

АР: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит;

очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Против. Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация; возраст до 18 лет; ПН тяжелой степени; гиперчувствительность к ингибиторам АПФ .

КАПТОПРИЛ (CAPTOPRIL). Алкадил (Alkadil), Ангиоприл-25 (Angiopril-25), Ацетен (Aceten), Блокордил (Blocordil), Капокард (Capocard), Капотен (Capoten), Капофарм (Capopharm), Капто (Capto), Катопил (Katopil), Рилкаптон (Rilcapton), Систоприл (Sistopril), Тензиомин (Tensiomin), Эпситрон (Epsitron) .

Сост. и ф. Каптоприл. Таблетки (12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг). Фарм. д. ИАПФ. Подавляет образование ан-гиотензина II и устраняет его вазоконстрикторное действие на артерии и вены. Снижает ОПСС, уменьшает пред– и постнагрузку на сердце, снижает АД, а также давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках. Показ. АГ (в том числе и реноваскулярная); ХСН (в составе комбинированной терапии). Прим. При АГ назначают по 12,5-50 мг 2–3 р/сут, при А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

реноваскулярной гипертензии – по 12,5 мг 3 р/сут, при ХСН – по 12,5-25 мг 3 р/сут. МСД

– 150 мг. Препарат принимают натощак. Требуется особая осторожность при назначении препарата больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, больным с аутоиммунными заболеваниями, одновременном приеме салуретиков и антидепрессантов. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения каптоприлом. Поб. д. Возможны головокружение, головная боль, усталость, тошнота, снижение аппетита, ортостатическая гипотензия, астения, кожная сыпь аллергического генеза, сухой кашель. Редко – тахикардия, боли в животе, диарея, отек Квинке, ухудшение функции почек, протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности АЛТ, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения. Очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз. Против. Нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, наследственный отек Квинке, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ .

ЛИЗИНОПРИЛ (LISINOPRIL). Даприл (Dapril), Диротон (Diroton), Ирумед (Irumed), Лизинотон (Lisinoton), Лизоприл (Lisopril), Лизорил (Lisoril), Липрил (Lipril), Листрил (Listril), Литэн (Liten) Принивил (Prinivil), Сино-прил (Sinopril), Скоприл (Skopryl) .

Сост. и ф. Лизиноприл. Таблетки (5 мг, 10 мг, 20 мг). Фарм. д. ИАПФ. Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. На фоне действия препарата снижается ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, снижается АД. Уменьшается также преднагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения. Показ. АГ (в том числе реноваскулярная), ХСН (при комбинированной терапии). Прим. При АГ назначают вначале 10 мг 1 р/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 20–40 мг (редко до 80 мг). При ХСН назначают вначале 2,5 мг; поддерживающая доза 5-20 мг. Больным с нарушениями водноэлектролитного обмена, ПН, реноваскулярной гипертензией, а также получающим диуретики, дозу подбирают индивидуально. Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. С особой осторожностью назначают лизиноприл пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, получающим салуретики и антидепрессанты. Поб. д. Головокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, сухой кашель. Реже ортостатическая гипотензия, астения, кожная сыпь аллергического генеза, тахикардия, боли в животе, диарея, сухость во рту. В отдельных случаях – отек Квинке, лабильность настроения, спутанность сознания, нарушения функции почек, импотенция, гиперкалиемия, повышение активности АЛТ, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, агранулоцитоз, снижение содержания гемоглобина и эритроцитов. Описаны случаи развития острой ПН, артралгии, миалгии, лихорадки. Против. Нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия току крови, наследственный отек Квинке, беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ .

МЕТИАПРИЛ (METHIAPRIL) .

Сост. и ф. Метиаприл. Таблетки (50 мг). Фарм. д. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий вазоспастическое действие и способствующий секреции альдостерона. Усиливает депрессорные эффекты брадикинина и энкефалинов, умеренно понижает содержание катехоламинов в надпочечниках, оказывает слаА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

бое альфа-адренолитическое действие. Понижает ОПСС, увеличивает емкость венозных сосудов, уменьшает пред– и постнагрузку на миокард. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 1,3–1,5 ч и продолжается 5–6 ч. Гипотензивный эффект стабилизируется через 1–2 нед систематического приема. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС .

Не изменяет ЧСС и показатели углеводного, липидного и электролитного обмена. Показ. АГ, ХСН I–III степени. Прим. Внутрь, через равные промежутки времени. При АГ: по 50-100 мг 3–4 р/сут; поддерживающая доза – 25–50 мг 3–4 р/сут. Продолжительность лечения – от 2 нед до 6 мес, возможно проведение повторных курсов. При ХСН: по 25–50 мг 3–4 р/сут .

Поб. д. На НС и органы чувств: головная боль, сонливость, нарушение вкуса. На ССС и СК:

гипотензия, умеренная лейкопения. На ПС: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области .

На кожу: зуд, эритема, крапивница. Прочие: АР. Против. Гиперчувствительность, беременность, лактация .

МОЭКСИПРИЛ (MOEXIPRIL). Моэкс (Moex) .

Сост. и ф. Моэксиприла гидрохлорид. Таблетки (7,5 мг, 15 мг). Фарм. д. ИАПФ .

Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Показ. Лечение АГ. Прим. Первая доза составляет 3,75 мг однократно .

Далее начальная дозировка обычно составляет 7,5 мг 1 р/сут. При отсутствии эффекта дозу увеличивают до 15 мг/сут. МСД составляет 30 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 7,5-15 мг/сут. Суточную дозу следует принимать 1 р/сут, в исключительных случаях – 2 р/сут. При умеренных нарушениях функции печени и почек дозу препарата следует снизить. При тяжелой АГ подбор дозы препарата следует проводить в условиях стационара. Моэксиприл можно использовать только в крайних случаях при следующих состояниях: протеинурия более 1 г/сут, тяжелые нарушения ЭБ, аутоимунные заболевания. Если больной нуждается в гемодиализе или гемосорбции, препарат необходимо отменить. Особый контроль показан при назначении моэксиприла больным с гиповолемией, сниженной концентрацией электролитов в крови, тяжелой АГ, ХСН, а также пациентам старше 65 лет .

Во время терапии моэксиприлом следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови, картину периферической крови. Поб. д. Ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, ИМ, инсульт, протеинурия, синуситы, глоссит, кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, нарушение функции почек, усугубление ПН, КН, АР, артралгии, миалгии, васкулиты, псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей, головные боли, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкуса, импотенция, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях – панцитопения. Против. Аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия; нарушения функции печени и почек; гемодиализ, отечный синдром при СН; беременность, лактация, детский возраст .

ПЕРИНДОПРИЛ (PERINDOPRIL). Коверекс (Coverex), Перликор (Perlicor), Пренесса (Prenessa), Престариум (Prestarium) Сост. и ф. Периндоприл. Таблетки (4 мг). Фарм. д. Периндоприл является ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента II поколения. Снижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его суживающего влияния преимущественно на артериальные сосуды, а также стимулирующего действия ангиотензина II на секрецию альдостерона. При длительном применении периндоприл способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гиперА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

трофию левого желудочка. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч .

У восприимчивых больных происходит очень быстрое снижение давления. Стабилизация давления наступает после 1 мес терапии препаратом и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены .

У больных с ХСН периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндотелиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред– и постнагрузку на сердце. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение ЧСС. В ходе лечения наблюдается улучшение клинических признаков СН, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы). При использовании периндоприла для лечения СН в рекомендованных дозах изменений АД после его первого приема и после длительного применения не наблюдается. Длительное лечение периндо-прилом не приводит к нарушению функций почек и не влияет на содержание калия в крови. Показ. АГ; ХСН. Прим. При АГ назначают в среднем 4 мг/сут утром. При необходимости через 1 мес после начала лечения суточная доза может быть увеличена до 8 мг (также в 1 прием). Больным в возрасте старше 70 лет в начале лечения назначают 2 мг/сут утром. При необходимости через 1 мес после начала лечения доза может быть увеличена до 4 мг/сут. Больным с ПН дозу периндо-прила устанавливают индивидуально, в зависимости от степени ПН и от значения КК. При значении КК 30–60 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 мг; при значении КК 15–30 мл/мин назначают по 2 мг через день; при значении КК менее 15 мл/мин назначают 2 мг в день диализа. Во всех случаях необходимо строго соблюдать рекомендации лечащего врача. При ХСН в начале лечения назначают 2 мг/сут однократно утром. Средняя поддерживающая суточная доза составляет от 2 мг до 4 мг. Пациентам группы риска (ХСН IIБ-III стадии, пожилые пациенты, пациенты с пониженным АД, пациенты с ПН) рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 2 мг. Поб. д. На ДС: сухой кашель. На ПС: диспепсия. Прочие: головокружение; в редких случаях – судороги, кожные высыпания. Против. Беременность, лактация, детский возраст .

РАМИПРИЛ (RAMIPRIL). Корприл (Corpril), Рамитрен (Ramitren), Тритаце (Tritace), Хартил (Hartil) .

Сост. и ф. Рамиприл. Капсулы (1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг). Фарм. д. Антигипертензивный препарат, ИАПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурент-ным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий мощным сосудосуживающим эффектом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Рамиприл также ингибирует метаболизм брадикинина. Гипотензивное действие препарата зависит от уровня ренина плазмы. Препарат не вызывает компенсаторной тахикардии. Не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает кардиопротекторное действие. Имеются данные о том, что препарат способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с АГ. Показ. АГ, ХСН, лечение пациентов с признаками ХСН, развившейся в течение первых нескольких дней после острого ИМ. Прим. При АГ рекомендуемая начальная доза составляет в среднем 2,5 мг 1 р/сут. При необходимости с учетом эффективности лечения дозу можно увеличить с интервалами 2–3 недели. После однократного приема внутрь гипотенА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

зивный эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума через 3–6 ч и продолжается в течение 24 ч. У некоторых пациентов лучший эффект достигается при приеме препарата 2 р/сут. Внезапная отмена не приводит к быстрому подъему АД. МСД составляет 10 мг, поддерживающая – 2,5–5 мг. При недостаточном гипотензивном эффекте можно дополнительно назначить диуретик. При ХСН рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут. При необходимости с учетом эффективности лечения дозу можно увеличить с интервалами 1–2 недели. Для лечения пациентов с признаками ХСН, развившейся в течение периода с 3 по 10 день после острого ИМ, рекомендуемая начальная доза составляет 1,25-2,5 мг 2 р/сут. При ухудшении переносимости препарата в течение первых 2 дней терапии рекомендуется принимать по 1,25 мг 1 р/сут; поддерживающая доза – 2,5–5 мг 2 р/сут. Во избежание развития чрезмерной артериальной гипотензии следует отменить диуретики за 2–3 дня до назначения рамиприла. В последующем при недостаточной эффективности монотерапии рамиприлом можно вновь назначить диуретики. Если предварительная отмена мочегонных средств невозможна, рекомендуется назначать рамиприл в начальной дозе 1,25 мг/сут .

У больных СД, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, максимальная – 5 мг. При нарушениях функции почек требуется коррекция дозы рамиприла: при КК более 30 мл/мин показана стандартная доза, при КК 10–30 мл/мин показана начальная доза 1,25 мг 1 р/сут и максимальная доза – 5 мг 1 р/сут, при КК менее 10 мл/мин показана начальная доза 1,25 мг 1 р/сут. Поб. д.

На ССС:

артериальнаягипотензия, коллапс, особенно у пациентов с дефицитом натрия или уменьшением ОЦК. На ПС: тошнота, рвота, диарея, дисфагия; в единичных случаях – повышение активности АЛТ и уровня билирубина. На МС: повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови (особенно при одновременном приеме диуретиков). На ДС: иногда в первую неделю применения препарата возникает сухой кашель, который исчезает в течение нескольких дней после прекращения лечения. На СК: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, лейкопения. На ЭБ: гиперкалиемия. АР: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка. В целом препарат хорошо переносится. В большинстве случаев побочные эффекты незначительны, носят временный характер и не требуют отмены препарата. Против. Стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний) с нарушениями гемодинамики; указания в анамнезе на развитие ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ; проведение гемодиализа; беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату .

СПИРАПРИЛ (SPIRAPRIL). Квадроприл (Quadropril), Ренпресс (Renpress) .

Сост. и ф. Спираприл. Таблетки (6 мг). Фарм. д. ИАПФ. Вызывает снижение АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению концентрации брадикинина в крови, что приводит к вазодилатации. Препарат уменьшает ОПСС, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Показ. Лечение АГ. Прим. Суточная доза – 6 мг, кратность применения – 1 р/сут. Через 4–6 нед при отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта дозу можно увеличить. Для пациентов с КК менее 20 мл/мин суточная доза – 3 мг. С осторожностью назначают при нарушениях водно-электролитного обмена, после предшествующей терапии диуретиками, при ПН, СД, а также при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии). Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы спираприла, не является противопоказанием для его дальнейшего применения. После нормализации АД последующий регулярный прием препарата не приводит к гипотензии. Препарат следует назначать через 2–3 сут после отмены предшествующей терапии диуретиками. В случае назначения спираприла на фоне А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

приема диуретиков наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови. Применение препарата на фоне гипокалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови. При применении препарата в период беременности следует учитывать потенциальную пользу проводимого лечения для матери и возможный риск для плода; в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует. Поб. д .

Артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), слабость, головная боль, головокружение, кашель, диспепсия, ангионевротический отек, редко – кожные высыпания. У пациентов с реноваскулярной гипертензией (при наличии одно– или двустороннего стеноза почечных артерий) при приеме препарата возможно развитие нарушения функции почек, у таких пациентов показан систематический контроль содержания креатинина и мочевины в плазме крови. При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл, возможно снижение АД. Против .

Гиперчувствительность к препарату. Ангионевротический отек после применения ингибиторов АПФ в анамнезе. Не рекомендуется назначение спираприла пациентам, находящимся на гемодиализе .

ТРАНДОЛАПРИЛ (TRANDOLAPRIL). Гоптен (Gopten) .

Сост. и ф. Трандолаприл. Капсулы (500 мкг, 2 мг). Фарм. д. ИАПФ. Подавляет образование ангиотензина II и угнетает его сосудосуживающее действие. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на миокард, снижает АД. Показ. Эссенциальная АГ. Прим. Индивидуальная доза устанавливается врачом. Средняя доза трандола-прила составляет 2 мг 1 р/сут .

При необходимости через 2–4 нед возможно увеличение дозы в 2 раза. Препарат принимают независимо от приема пищи, запивая жидкостью. Длительность лечения устанавливается врачом. У пациентов с нарушением функции почек или умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 500 мкг 1 р/сут утром. Увеличение дозы следует проводить постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию .

МСД составляет 2 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. При нарушениях водно-солевого обмена (например, у пациентов, находящихся на гемодиализе, при рвоте, диарее, в период проведения диуретической терапии) начальная доза составляет 500 мкг. Трандолаприл не следует применять при тяжелых нарушениях функции печени (в том числе при тяжелом циррозе с асцитом); у пациентов, находящихся на гемодиализе; при КК менее 30 мл/мин; нелеченной декомпенсированной СН. Препарат не следует назначать детям. Применение трандолаприла возможно только при условии очень тщательной оценки риска развития осложнений и при проведении регулярного контроля соответствующих клинических и лабораторных показателей в следующих случаях: протеинурия – более 1 г/сут; тяжелые электролитные нарушения; нарушенная иммунная реактивность, заболевания соединительной ткани (в том числе СКВ, склеродермия); одновременное лечение иммунодепрессантами (в том числе ГКС, цитостатиками, антиметаболитами), а также аллопуринолом, прокаинамидом и препаратами лития. При применении трандолаприла, особенно в начальном периоде лечения, необходимо регулярно контролировать концентрации электролитов и креатинина в сыворотке, а также общий анализ крови. Поб. д .

На ССС: в редких случаях, особенно в начале лечения, а также у пациентов с нарушениями водно-солевого обмена (в том числе при лечении СН диуретиками), при значительном повышении АД при увеличении дозы диуретиков и/или трандолаприла возможно резкое понижение АД, которое сопровождается головокружением, слабостью, нарушением зрения, вплоть до развития обморочных состояний. В отдельных случаях – тахикардия, ощущения сердцебиения, нарушение сердечного ритма, стенокардия, ИМ, динамические НМК, церебральный инсульт. Описаны случаи усиления спазма сосудов у пациентов с болезнью Рейно.

На почки:

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

возможно развитие или усугубление имеющихся нарушений функции почек, в отдельных случаях вплоть до развития острой ПН; редко – протеинурия с одновременным ухудшением функции почек. На ДС: возможны сухой кашель, развитие бронхита, редко – ринит, синусит, удушье; в отдельных случаях – сухость во рту, глоссит, бронхоспазм. На ПС и печень:

тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения пищеварения; редко – рвота, диарея, запор, снижение аппетита; в отдельных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, КН, повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов. На кожу: редко – псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз. АР: экзантема, кожный зуд; редко – уртикарная сыпь, мультиформная эритема, ангионевротический отек с вовлечением губ, лица и/или конечностей. На НС и органы чувств: головные боли, чувство усталости; редко – заторможенность, депрессия, нарушение сна, импотенция, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, преходящая потеря вкусовых ощущений. На лабораторные показатели: снижение концентрации гемоглобина, уменьшение гемато-крита, количества лейкоцитов или тромбоцитов. Редко, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, заболеваниями соединительной ткани или при одновременном приеме аллопуринола, прокаинамида, наблюдаются анемия, тромбоцитопения, нейтропения, а в отдельных случаях – агранулоцитоз или панцитопения. Описаны случаи развития гемолиза, сопровождающиеся снижением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, однако доказательства, что применение ингибиторов АПФ является причиной указанного осложнения, отсутствуют. В редких случаях, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина и калия, а также снижение натрия в сыворотке крови, может наблюдаться повышение концентрации белка в моче .

В экспериментальных исследованиях показано, что трандолаприл оказывает токсическое действие на организм плода и матери, а также выделяется с материнским молоком .

Против. Стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, ангионевротический отек на фоне предшествующего лечения ингибиторами АПФ, гиперчувствительность к трандолаприлу .

ФОСИНОПРИЛ (FOSINOPRIL). Моноприл (Monopril), Фозиноприл (Fosinopril), Фозикард (Fosicard) .

Сост. и ф. Фосиноприл натрия. Таблетки (10 мг). Фарм. д. ИАПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению ОПСС и системного АД. Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках. Гипотензивный эффект препарата, возможно, также обусловлен подавлением метаболизма брадикинина, который обладает сосудорасширяющими свойствами. Фосиноприл также ингибирует тканевые АПФ. Начало терапевтического действия отмечается через 1 ч после приема препарата, максимальное снижение АД происходит в течение 3–6 ч. Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч, однако для получения стойкого гипотензивного эффекта у некоторых больных может потребоваться 2–3 нед. В ходе длительного лечения эффект препарата сохраняется. Показ .

АГ (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами) .

Прим. Препарат принимают 1 р/сут. Начальная доза – 10 мг/сут .

В дальнейшем дозу подбирают в зависимости от динамики АД, при необходимости доза может быть повышена до 40 мг/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта к лечению можно присоединить диуретик. Если лечение фосиноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле за состоянием больного. С осторожностью назначают пациентам с реноваскулярной гипертензией, СН, пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным с гиповолемией и/или пониженной осмолярностью плазмы любой А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

этиологии из-за повышенного риска развития у них нарушений функции почек. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии за 2–3 сут до назначения фосиноприла следует отменить диуретики и восстановить ЭБ. У пациентов с гипертрофией левого желудочка длительное применение препарата приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. После отмены фосиноприла не наблюдается резкого повышения АД. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Не требуется специальной коррекции режима дозирования у пожилых пациентов .

Женщинам детородного возраста, получающим фосиноприл, следует применять надежные контрацептивные средства.Поб. д.На ПС: редко – тошнота, рвота, диспептические явления, повышение активности АЛТ. Описаны случаи панкреатита и гепатита.

На ДС:

кашель, редко – фарингиты, ларингиты, синуситы, бронхоспазм. На ССС: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке; редко – ортостатическая гипотензия, обмороки, «приливы», аритмии. АР: кожная сыпь, зуд; фотосенсибилизация; ангионевротический отек, миалгии, артралгии. На почки: протеинурия, олигурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови. Прочие: головокружение, чувство усталости, нарушение вкусовой и других видов чувствительности. Против. Беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ .

ХИНАПРИЛ (QUINAPRIL). Аккупро (Accupro), Квина-прил (Quinapril) .

Сост. и ф. Хинаприла гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг, 20 мг) .

Фарм. д. Гипотензивный препарат. Ингибирует АПФ, при участии которого ангиотензин I превращается в ангиотензин II, являющийся наиболее активным эндогенным прессорным соединением. Ингибируя метаболизм брадикинина, препарат активирует также депрессорные (кининовые) системы, при участии которых реализуются сосудорасширяющие свойства. Показ. АГ эссенциального генеза. Прим. Препарат назначают внутрь взрослым. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 10 мг в 2 приема. Если не происходит нормализации АД, дозу можно увеличить до 20 мг/сут. Дальнейшее повышение дозы можно производить через 3 нед. Максимальная разовая доза хинаприла составляет 20 мг, суточная – 40 мг. Суточная доза может быть назначена в 1 или 2 приема (утром и вечером), независимо от приема пищи. Длительность применения препарата определяют индивидуально. У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке 1,2–1,8 мг/мл), а также у больных старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг/сут, поддерживающая доза – 5-10 мг/сут. МСД – 20 мг. Перед началом курса лечения рекомендуется принять меры для устранения нарушений водно-электролитного обмена; в случае приема диуретика следует уменьшить его дозу или при необходимости отменить; исключить наличие двустороннего стеноза почечных артерий (или одностороннего – при единственной почке), а также дополнительно исследовать функцию почек. В начале курса лечения хинаприлом необходимо строго контролировать АД (из-за угрозы артериальной гипотензии) и соответствующие показатели лабораторных исследований у пациентов с тяжелой АГ, недостаточным содержанием солей и/или жидкости в организме (гипонатриемией, гипокалиемией, гипохлоремией, гиповолемией), сопутствующей СН, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов с тяжелой АГ или при сопутствующей СН курс лечения хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Если в ходе лечения появляется гипертермия, увеличение лимфатических узлов и/или ангина, необходимо срочное исследование лейкоцитарной формулы крови. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией, следует соблюдать осторожность при лечении хинаприлом, особенно в его начале, а также при смене препарата. В период применения хинаприла следует воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема препарата. Поб .

д. На ССС: редко, особенно в начале терапии, а также у предрасположенных пациентов А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

(с недостаточным содержанием солей и/или жидкости в организме, например после применения диуретиков) с СН, тяжелой АГ может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью, расстройствами зрения, редко – кратковременной потерей сознания (синкопе). В отдельных случаях наблюдаются нарушения ритма сердца, ИМ, обратимые ишемические НМК, ишемический инсульт, а также ухудшение периферического кровообращения при болезни Рейно. На МС: редко наблюдается протеинурия, иногда с ухудшением функции почек, в отдельных случаях – развитие острой ПН. На ДС: сухой рефлекторный кашель, бронхит; редко – ринит, синусит; в отдельных случаях – бронхоспазм. На ПС: в отдельных случаях – сухость во рту, глоссит, а также увеличение концентрации билирубина и ферментов печени в плазме крови. На НС, психику и органы чувств: головные боли, чувство утомления, редко – спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, снижение чувствительности и парестезии конечностей, нарушения равновесия и четкости зрительного восприятия, шум в ушах, изменения или обратимая потеря вкусовых ощущений. На СК: иногда возможны снижение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, а также лейкопения, тромбоцитопения. Редко (особенно у пациентов с нарушениями функции почек, коллагеновыми болезнями) возможны тромбоцитопения, нейтропения, вплоть до развития анемии, в отдельных случаях – агранулоцитоз или панцитопения. На почки: редко (особенно у больных с предшествующими нарушениями функции почек) возможны увеличение концентрации мочевины, креатинина, калия, уменьшение концентрации натрия в плазме крови. АР: в отдельных случаях – ангионевротический отек, в том числе отек гортани, глотки и/или языка, а также губ, лица, конечностей; васкулиты. На кожу: высыпания, зуд, редко – крапивница, многоформная эритема; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, явления псориаза, алопеция, онихолизис. Кожные реакции могут сопровождаться эозинофилией и/или повышением клеточных антител .

Прочие: в отдельных случаях – гипертермия (особенно при кожных реакциях), миалгии, артралгии, импотенция. Против. Склонность к отечности тканей (ангионевротический отек, в том числе после лечения блокаторами АПФ); стеноз почечных артерий (в том числе односторонний, а также при единственной почке); состояния после трансплантации почки; стеноз аорты, стеноз или недостаточность митрального клапана, гипертрофические миокардиопатии и другие состояния, при которых нарушается отток крови из левого желудочка; первичный гиперальдостеронизм; беременность; лактация; гиперчувствительность к хинаприлу .

Поскольку отсутствует достаточный опыт клинического применения, препарат не рекомендуется использовать в следующих случаях: при нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин); при первичных заболеваниях или нарушениях функции печени; тяжелой форме СН в фазе декомпенсации; в возрасте до 14 лет .

ЦИЛАЗАПРИЛ (CILAZAPRIL). Инхибейс (Inhibace), Прилазид (Prilazid) .

Сост. и ф. Цилазаприл. Таблетки белого цвета (500 мкг); таблетки светло-желтого цвета (1 мг); таблетки розового цвета (2,5 мг); таблетки красновато-коричневого цвета (5 мг). Фарм. д. Цилазаприл – гипотензивное средство, ИАПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит цилазаприла – цилазаприлат. Он подавляет ренинангиотензинальдостероновую систему и тем самым снижает систолическое и диастолическое АД как в положении стоя, так и в положении лежа. Рефлекторная тахикардия обычно не возникает, однако могут наблюдаться небольшие изменения ЧСС, не имеющие клинического значения .

После однократного назначения цилазаприла гипотензивный эффект проявляется в пределах 1-го часа после приема, достигает максимума через 3–7 ч и продолжается до 24 ч. При курсовом назначении полный терапевтический эффект достигается не ранее чем через 2–4 нед постоянного приема препарата. В ходе длительного лечения эффект сохраняется. После отмены препарата не наблюдается быстрого повышения АД. Показ. АГ (как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами); реноваскулярная гиперА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

тензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами) .

Прим. Препарат принимают 1 р/сут, в одно и то же время. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности гипотензивного эффекта. При АГ в первые 2 сут назначают по 1,25 мг/ сут .

В дальнейшем дозу увеливают до 2,5–5 мг/сут. При недостаточной эффективности препарата в дозе 5 мг одновременно можно назначить некалийсберегающий диуретик в небольшой дозе. При реноваскулярной гипертензии началъная доза должна составлять 500 мкг или менее; поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Если лечение цилазаприлом начинают на фоне терапии диуретиком, то начальная доза цилазаприла должна составлять 500 мкг 1 р/сут. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Больным с ПН препарат назначают в зависимости от КК. При КК выше 40 мл/мин начальная доза составляет 1 мг/сут, максимальная доза – 5 мг/сут. При КК 10–40 мл/мин начальная доза – 500 мкг/ сут, максимальная доза – 2,5 мг/сут. При КК менее 10 мл/мин препарат назначают в дозе 250–500 мкг 1 или 2 р/нед в зависимости от величины АД. Больным, находящимся на гемодиализе, цилазаприл назначают в свободные от гемодиализа дни в дозе, подобранной индивидуально. Для больных пожилого возраста начальная доза составляет 1,25 мг или менее .

Поб. д. На ЦНС: головная боль, головокружение, реже – вялость. На ПС: редко – диспепсия, тошнота. На ДС: кашель. АР: сыпь, отек Квинке. На разные виды обмена: увеличение содержания креатинина, мочевины и калия в плазме крови (в основном у больных со стенозом почечной артерии или с ПН, а также у пациентов, получающих диуретики).

На СК:

у некоторых больных – снижение содержания гемоглобина, гематокрита и/или количества лейкоцитов. Против. Гиперчувствительность к препарату или другим ингибиторам АПФ;

асцит; беременность; лактация .

ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRIL). Багоприл (Bagopril), Берлиприл 5 (Berlipril 5), Вазопрен (Vasopren), Инворил (Invoril), Кальпирен (Kalpiren), Карандил (Karandil), Миниприл (Minipril), Миоприл (Myopril), Нормапресс (Normapress), Приленап (Prilenap), Раниприл (Ranipril), Рениприл (Renipril), Ренитек (Renitec), Эднит (Ednyt), Эназил (Enazil), Энам (Enam), Энал (Enal), Эналокор (Enalacor), Энап (Enap), Энаприл (Enapril), Энаренал (Enarenal), Энафарм (Enapharm), Энвас (Envas), Энвиприл (Envipril), Энприл (Enpril), Энрил (Enril) .

Сост. и ф. Эналаприла малеат. Таблетки (2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг); раствор для инъекций (в 1 мл 1,25 мг). Фарм. д. Фармакологическое действие эналаприла обусловлено активностью его метаболита – эналаприлата. Подавление активности АПФ вызывает уменьшение образования в плазме и тканях ангиотензина II, оказывающего сосудосуживающее действие .

Это приводит к снижению симпатической активности, повышению выведения натрия и воды, увеличению диуреза как при участии почечного механизма, так и благодаря понижению высвобождения альдостерона и, как следствие этого, к повышению концентрации калия в сыворотке крови. Препарат уменьшает ОПСС, увеличивает сердечный выброс, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование СН и замедляет развитие дилатации левого желудочка, увеличивает продолжительность жизни больных с СН; снижает риск развития ИМ (в том числе повторного), снижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя прогрессирование гломерулосклероза и развитие ПН; улучшает качество жизни. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ПС. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Подвергается метаболизму с образованием фармакологически активного метаболита эналаприлата. Выводится из организма в основном с мочой в виде эналаприлата. При нарушении функции почек выведение препарата пропорционально уменьшается. Показ. АГ (в том числе у больных с СД, мочекислым диатезом, А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ожирением, при наличии сопутствующих цереброваскулярных заболеваний, депрессивных состояний, СССУ, у пациентов молодого возраста); ХСН; легочная гипертензия; мигрень;

синдром Рейно. Прим. Индивидуально. Начальная доза – 2,5–5 мг 1 р/сут. Средняя доза – 10– 20 мг/сут в 2 приема; максимальная доза – 40 мг/сут, реже – 80 мг/сут. Препарат принимают независимо от приема пищи. В/в введение возможно при тяжелой АГ в условиях стационара .

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. С особой осторожностью нужно применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у больных с ХСН, повышается риск развития орто-статической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Поб. д. Большинство побочных эффектов имеют временный характер и не требуют отмены препарата. Иногда возникают головокружение, головная боль, усталость, повышенная утомляемость, тошнота, сухой кашель. Возможны также ортостатическая гипотензия, сердцебиение, боли в области сердца. Редко – боли в животе, диарея, кожная сыпь аллергического генеза, отек Квинке, нарушения функции почек и печени, протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности АЛТ, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, мышечные судороги. Очень редко при использовании в больших дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз. Против. Ангионевротический отек в анамнезе; прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; беременность; лактация; детский возраст; гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ .

ЭНАЛАПРИЛАТ (ENALAPRILAT). Энап Р (Enap R) .

Сост. и ф. Эналаприлат. Раствор для инъекций (в 1 мл – 1,25 мг) Фарм. д. Эналаприлат является активным метаболитом эналаприла. Оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие. Блокирует АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина и биологически активных веществ (ПГЕ2, ПГI2, эндотелиального релаксирующего фактора), оказывает натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Является активным метаболитом эналаприла; действие начинается очень быстро – через 1,5-15 мин – и достигает максимума через 1–4 ч .

Показ. АГ, гипертонический криз. Прим. Вводится внутривенно, медленно в течение 5 мин, по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч; на фоне диуретической терапии, дегидротации, гипонатриемии СН рекомендуемая доза 0,625 мг. Поб. д. На ССС: гипотензия, стенокардия, ИМ, сердцебиение, нарушение ритма, острая левожелудочковая СН, эмболия легочной артерии, цереброваскулярные расстройства. На СК: снижение гемоглобина, нейтро– и тромбоцитопения, миелодепрессия. На НС: слабость, утомляемость, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, депрессия, атаксия, периферическая нейропатия. На ПС: тошнота, боль в животе, пан-креатит, нарушение функции печени, изменение уровня АЛТ. На кожу: сыпь, дерматит, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема.

АР:

ангионевротический отек. На мочеполовую систему: отеки, протеинурия, олигурия, анурия, ПН, импотенция, снижение либидо. На ДС: кашель, диспноэ, пневмонии, бронхо-спазм, инфаркт легкого. Прочие: судороги, герпес зостер. Против. Беременность, лактация, детский возраст. Гиперчувствительность .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II

ВАЛСАРТАН (VALSARTAN). Диован (Diovan) .

Сост. и ф. Валсартан. Капсулы (80 мг, 160 мг). Фарм. д. Антигипертензивный препарат .

Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное действие на АТ1-подтип рецепторов, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует с рецепторами других гормонов и не блокирует их ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Не оказывает влияния на содержание ОХс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало антигипертензивного действия препарата после его однократного применения внутрь наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается через 4–6 ч. Показ. Лечение АГ. Прим. Суточная доза – 80 мг 1 р/сут ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть увеличена до 160 мг. У пациентов с пониженным содержанием натрия в крови и/или ОЦК, а также на фоне терапии большими дозами диуретиков в редких случаях препарат может вызвать артериальную гипотензию .

Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена .

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать содержание мочевины и креатинина в сыворотке. С осторожностью назначают при КК менее 10 мл/мин, поскольку данные о безопасности применения препарата в таких случаях отсутствуют. С особой осторожностью препарат применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. В период лечения требуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и других потенциально опасных видах деятельности. Поб. д. Головная боль, головокружение, повышение риска развития вирусных инфекций и ОРЗ, кашель, диарея, общая слабость, ринит, синусит, боли в спине, боли в животе, тошнота, фарингит, артралгии. Редко – отеки, астения, нарушения сна, кожная сыпь, снижение либидо, шум в ушах. Четкая связь перечисленных симптомов с применением валсартана не установлена. Против. Беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату .

ИРБЕСАРТАН (IRBESARTAN). Апровел (Aprovel) .

Сост. и ф. Ирбесартан. Таблетки (75 мг, 150 мг, 300 мг). Фарм. д. Ирбесартан – антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) .

Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II – фермент, который разрушает брадикинин .

Снижает ОПСС; уменьшает постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Максимальное действие препарата развивается через 3–6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1–2 нед курсового применения препарата. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине. Ирбесартан не оказывает действия на уровни концентраций триглециридов, Хс, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой. Показ. Лечение АГ. Прим. Дозу устанавливают индивидуально. Лечение обычно начинают с дозы 150 мг 1 р/сут. Затем дозу можно увеличить до 300 мг 1 р/сут. Препарат можно принимать во время еды или натощак .

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат каждый день приблизительно в одно и то же время. В случае случайного пропуска приема препарата следующую суточную дозу не следует удваивать. Возможна терапия ирбесартаном в сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом) или другими гипотензивными препаратами. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

Поб. д. В большинстве случаев побочные эффекты возникают редко и имеют преходящий характер. На ЦНС: головная боль, головокружение. На ПС: тошнота, рвота. Прочие: недомогание, слабость. Против. Беременность, лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата .

КАНДЕСАРТАН (CANDESARTAN). Атаканд (Ata-cand) .

Сост. и ф. Кандесартана цилексетил. Таблетки (4, 8, 16 мг). Фарм. д. Селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип AT1). Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II – повышение АД за счет вазоконстрикции, стимуляция синтеза и высвобождения альдостерона, ренина, вазопрессина, катехоламинов; реабсорбции натрия, усиления сердечных сокращений. Снижает ОПСС, повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Вызывает «компенсаторное» увеличение активности ренина плазмы, концентраций ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 нед после начала лечения. В процессе абсорбции в слизистой оболочке ПС подвергается гидролизу с образованием активного вещества (кандесартана). Показ. Лечение АГ. Прим. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 8-16 мг 1 р/сут. Доза подбирается индивидуально. При тяжелой ПН лечение начинают с низких доз (4 мг). У пациентов со стенозом почечной артерии существует потенциальная возможность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей). Следует соблюдать осторожность при назначении больным с выраженным снижением ОЦК (прием высоких доз диуретиков) из-за опасности развития гипотензии. Поб. д. Редко – головная боль, боль в спине, головокружение. Против. Гиперчувствительность к препарату. Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, лактация .

ЛОЗАРТАН КАЛИЯ (LOZARTAN POTASSIUM). Брозаар (Brozaar), Козаар (Cozaar), Лозап (Lozap), Презартан (Presartan) .

Сост. и ф. Лозартан калия. Таблетки (50 мг); таблетки, покрытые оболочкой (12,5 мг, 50 мг). Фарм. д. Лозартан калия является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). He подавляет киназу II – фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает системное АД. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает натрийуретический и диуретический эффекты, более отчетливо выраженные при диете с малым содержанием поваренной соли .

Снижает концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая ее выведение с мочой. Нейрогуморальные эффекты характеризуются снижением содержания альдостерона и норадреналина в крови. Показ. Лечение АГ. Прим. Средняя суточная доза – 50 мг. Кратность приема

– 1 р/сут. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 100 мг. Больным с печеночной и/или ПН (или с указанием в анамнезе на печеночную/почечную недостаточность) дозу препарата следует подбирать индивидуально. При комбинированном назначении лозартана калия и диуретиков его суточная доза не должна превышать 25 мг. Поб. д. В большинстве случаев побочные эффекты имеют слабый и преходящий характер и не требуют отмены лечения. На ССС: головокружение, ортостатическая гипотензия .

На лабораторные показатели: гиперкальциемия, повышение содержания АЛТ. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин – ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. По-видимому, подобное воздействие могут оказывать антагонисты рецепторов ангиотензина II, хотя таких данных в настоящее время нет. АР: крайне редко – кожная сыпь. Против. Беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату .

ТЕЛМИСАРТАН (TELMISARTAN). Микардис (Micardis), Прайтор (Pritor) .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

Сост. и ф. Телмисартан. Таблетки (40 мг, 80 мг). Фарм. д. Антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1-рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам AT-рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них неизвестно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается. Показ. Лечение АГ. Прим. Для взрослых суточная доз составляет 20–40 мг (1 р/сут) .

У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут .

При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг. Не рекомендуется назначать телмисартан пациентам с первичным альдо-стеронизмом, так как такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему .

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4–8 нед после начала лечения .

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан. Поб. д. На ПС: возможны диарея, диспепсия, боли в животе. На МС: возможны инфекции мочевыделительных путей .

На ДС: возможны инфекции верхних дыхательных путей, фарингит. АР: ангионевротический отек. На СК: редко – тенденция к снижению уровня гемоглобина. На обмена веществ:

редко – тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови. Прочие: возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия. Против. Гиперчувствительность к телмисартану, беременность, лактация, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек .

ЭПРОСАРТАН (EPROSARTAN). Теветен (Teveten) .

Сост. и ф. Эпросартан (в форме мезилата). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг). Фарм. д. Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II представляет собой наиболее активный гормон ренин-агиотензин-альдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии АГ. Ангиотензин II связывается с АТ-рецепторами во многих тканях (в т. ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты, как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение альдостерона. Позднее ангиотензин II вовлекается в генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его действия на рост клеток миокарда и гладкой мускулатуры. Эпросартан ингибирует действие ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей. При АГ постоянный и мягкий гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии после приема первой дозы. Прекращение лечения не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Понижение АД у больных, страдающих АГ, не вызывает изменения ЧСС. Препарат не влияет на концентрации ТГ, ОХс или Хс в составе ЛПНП в крови, на уровень сахара в крови. Способствует поддержанию функции почек у пациентов с эссенциальной АГ и у больных с ПН. Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных с АГ или ПН различной степени тяжести. Вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. Препарат можно применять у больных, страдающих эссенциальной АГ и А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ПН различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или ухудшения функции почек .

Эпросартан не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой;

не потенцирует эффекты, обусловленные действием брадикинина и опосредуемые АПФ (в т. ч. кашель). Показ. Лечение АГ. Прим. Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 р/сут утром. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. У большинства пациентов максимальный эффект достигается через 2–3 недели лечения. Поб. д. Возможны:

головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (обычно эти явления появляются в начале терапии и проходят самостоятельно). В единичных случаях – боль в груди, одышка, кашель. Побочные эффекты возникают редко, обычно слабо выражены, не требуют специального лечения или отмены препарата. Против. Беременность, детский возраст, гиперчувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется назначать эпросартан пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. У пациентов с тяжелой СН или стенозом почечной артерии применение эпросартана может привести к ухудшению функции почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Бета-адреноблокаторы кардиоселективные АТЕНОЛОЛ (ATENOLOL). Атенобене (Atenobene), Атенова (Atenova), Атенол (Atenol), Атенолан (Atenolan), Атеносан (Atenosan), Аткардил (Atcardil), Бетадур (Betadur), Бетакард (Betacard), Блокотенол (Blocotenol), Вазкотен (Vascoten), Велорин (Velorin), Генатенолол (Gen-atenolol), Дигнобета (Dignobeta), Катенол (Catenol), Ормидол (Ormidol), Панталол (Pantalol), Принорм (Prinorm), Теноблок (Tenobloc), Тенолол (Tenolol), Тенормин (Tenormin), Унилок (Uniloc), Фалитонзин (Falitonsin), Хайпотен (Hypoten) .

Сост. и ф. Атенолол. Таблетки (25 мг, 50 мг, 100 мг); таблетки, покрытые оболочкой (25 мг, 50 мг, 100 мг). Фарм. д. Кардиоселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойствами. Уменьшает автоматизм синусно-предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й нед курсового приема препарата. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные БАБ. Показ. АГ; профилактика приступов стенокардии (синусовая тахикардия), наджелудочковых тахиаритмий. Гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза. Прим. Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 25–50 мг 1 р/ сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. МСД – 200 мг в 1 или 2 приема. При нарушении выделительной функции почек пациентам с КК 15–35 мл/мин препарат назначают по 100 мг через день; при КК менее 15 мл/мин – по 100 мг 1 раз в 4 сут. Препарат рекомендуется принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости .

Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с СД (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае требуется предварительное лечение альфа-адреноблокаторами), пациентам с нарушениями выделительной функции почек, а также беременным и кормящим женщинам. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения атенололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепенно под наблюдением врача. Поб. д. В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея, покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия, гипотензия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с СД. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Против. AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБIII стадии, острая СН, метаболический ацидоз, БА .

АЦЕБУТОЛОЛ (ACEBUTOLOL). Ацекор (Acecor), Сектраль (Sectral) .

Сост. и ф. Ацебутолол. Фильм-таблетки (200 мг, 400 мг); таблетки (200 мг, 400 мг) .

Фарм. д. Селективный бета-адреноблокатор, действует преимущественно на бета-адренорецепторы. Обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. В покое мало влияет на автоматизм синусно-предсердного узла, ЧСС, сократимость миокарда. При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение ЧСС, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Дает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й нед курсового лечения. При применении в средних терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий. Практически не влияет на углеводный и липидный обмены. Показ. АГ;

профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий). Прим. При АГ средняя суточная доза препарата составляет 400 мг, МСД – 800 мг. Возможен прием 400 мг препарата 1 р/сут утром или разделение этой дозы на 2 приема. При необходимости усиления гипотензивного эффекта – комбинированная терапия с тиазидными диуретиками. Для профилактики приступов стенокардии или в качестве антиаритмического средства суточная доза препарата составляет 400–800 мг и назначается в 1 или 2 приема. МСД -1200 мг. Отмену препарата следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 нед или более. Резкая отмена препарата может вызвать тяжелые формы аритмии, ИМ или остановку сердца .

С особой осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функции печени и почек, с СД (особенно при его лабильном течении), болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа-адреноблокаторами). У больных с ПН требуется коррекция режима дозирования препарата. Поб. д. Тошнота, головные боли, усталость, диарея, запор, похолодание и парестезии конечностей, усиление периферических нарушений кровообращения, кожные АР, бронхоспазм, иногда – мышечная слабость и судороги. Редко – усиление жалоб при перемежающейся хромоте или синдроме Рейно, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженная гипотензия, головокружение, утомляемость, сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости .

У предрасположенных пациентов возможны ухудшение бронхиальной проходимости, появление симптомов СН. Очень редко – нарушение потенции, появление латент-ного или усиление имеющегося СД, возникновение или обострение псориаза. Против. Гиперчувствительность к ацебутололу, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, гипотензия, ХСН IIБ-III стадии, острая СН, острый ИМ, метаболический ацидоз, БА, обструктивные заболевания бронхов, гиперчувствительность бронхов, тяжелые расстройства периферического кровообращения, беременность, лактация, лечение ингибиторами МАО .

БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOL). Локрен (Lokren), Бетак (Betac), Бетоптик (Betoptic) .

Сост. и ф. Бетаксолола гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой (20 мг); глазные капли (в 1 мл -5 мг). Фарм. д. Селективный БАБ без внутренней симпатомиметической активности. Влияет преимущественно на бета1-адренорецепторы. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. При системном применении оказывает гипотензивное действие и предупреждает повышение АД, связанное с физическим напряжением, психоэмоциональным стрессом и другими факторами. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков. Не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно. При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное ВГД. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами, что довольно часто наблюдается при использовании миотиков. Резорбтивное действие препарата выражено минимально. Показ. Для системного применения

– АГ. Для местного применения – хроническая открытоугольная глаукома; повышение ВГД;

в составе комплексной терапии после лазерной трабекулопластики. Прим. Внутрь обычно А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

назначают по 20 мг 1 р/сут. При назначении бетаксолола внутрь при печеночной недостаточности, а также при ПН (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корригировать применение, однако в течение первых нескольких суток лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В 1-е сутки лечения следует учитывать возможность появления симптомов СН у предрасположенных пациентов. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания. Отмену препарата следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема препарата устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 р/сут .

В случае применения еще и другого противоглаукомного препарата следует продолжать его применение и одновременно закапывать бетаксолол 2 р/сут по 1 капле в пораженный глаз. На следующий день следует использовать только бетаксолол. С осторожностью применяют бетаксолол при СД, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность; у пациентов с AV-блокадой I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой .

В случае планового хирургического вмешательства бетаксолол следует отменить за 48 ч до общей анестезии. Препарат не рекомендуется применять при беременности и лактации, а также у детей. Поб. д. При приеме внутрь в начале лечения возможны астения, парестезии конечностей, AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, СН, синдром Рейно; редко – бронхоспазм, псориазоподобные кожные проявления, нарушения сна, депрессия. При местном применении сразу после закапывания возможен кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение, редко – снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь .

Против. Кардиогенный шок, тяжелые формы ХСН, AV-блокада II и III степени, синусовая брадикардия. Гиперчувствительность к препарату. Препарат не рекомендуется назначать при БА, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом (в зависимости от степени бронхообструкции) .

БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL). Бисогамма (Biso-gamma), Бисокард (Bisocard), Бисопронкор (Biso-proncor), Конкор (Concor), Менопролол (Menoprolol) .

Сост. и ф. Бисопролола фумарат. Таблетки (5 мг, 10 мг). Фарм. д. Селективный бета1адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В больших дозах (0,2 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Показ. АГ, ИБС (стенокардия). Прим. Препарат назначают внутрь в дозе 2,5-10 мг 1 р/сут. МСД – 10 мг. Дальнейшее повышение дозы оправдано только в исключительных случаях. Таблетки следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака. Для больных с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести дозы обычные. Для больных с острой ПН (КК менее 20 мл/мин) и с тяжелой формой нарушения функций печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Бисо-пролол следует с осторожностью назначать больным, страдающим псориазом, при наличии указаний на псориаз в семейном анамнезе, больным с СД в фазе декомпенсации, а также пациентам с указаниями в анамнезе на реакции гиперчувствительности. Больным с феохромоцитомой разрешается назначение бисопролола только после приема блокаторов альфа-рецепторов. Не рекомендуется применять бисопролол во время беременности, в период кормления грудью, а также детям. В исключительных случаях, при необходимости применения бисопролола во время беременности, препарат следует отменить за 72 ч до А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отменить препарат невозможно, то необходим тщательный контроль за состоянием новорожденного в течение 72 ч после родов. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом, так как во время наркоза может ухудшиться функциональное состояние сердца. Бисопролол нельзя отменять внезапно, курс лечения должен заканчиваться медленно, с постепенным уменьшением дозы. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания, при лечении бисопрололом следует соблюдать осторожность. Поб. д. В начале лечения возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также орто-статическая гипотензия, брадикардия, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой и с синдромом Рейно, диарея, запоры, тошнота, боли в животе, мышечная слабость, судороги мышц, кожный зуд, потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с СД. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции .

В отдельных случаях бисопролол может вызвать чешуйчатый лишай, обострение уже имеющегося чешуйчатого лишая, а также привести к появлению псориазоподобных высыпаний .

Возможно развитие АР. На фоне приема бисопролола возможно замедление скорости двигательных и психических реакций. Против. ХСН IIБ-III стадии, острый ИМ, шок, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.). Склонность к бронхоспазму (БА и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом), нарушения периферического кровообращения, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). Гиперчувствительность к БАБ .

МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL). Беталок (Betaloc), Вазокардин (Vasocardin), Корвитол (Corvitol), Лопресор (Lopresor), Метогексал (Metohexal), Метокард (Metocard), Метолол (Metolol), Метопролол-тева (Metoprolol-teva), Сердол (Serdol), Спесикор (Spesicor), Эгилок (Egiloc), Эмзок (Emzok) .

Сост. и ф. Метопролола тартрат. Таблетки (50 мг, 100 мг); таблетки, покрытые оболочкой (50 мг, 100 мг); таблетки ретард (200 мг); раствор для инъекций (в 1 мл 1 мг). Фарм .

д. Селективный БАБ без внутренней симпатомиметической активности. Действует преимущественно на бета-адренорецепторы сердца. Дает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусно-предсерд-ного узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Дает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й нед курсового назначения препарата. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При ИМ способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов ИМ. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные БАБ. Показ. АГ, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного ИМ, гиперкинетичекий кардиальный синдром (при гипертиреозе, НЦД и др.), профилактика приступов мигрени. Прим. При назначении внутрь средняя суточная доза составляет 100 мг в 1–2 приема. При недостаточной выраженА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

ности эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. МСД – 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 р/сут утром (таблетки следует проглатывать целиком). Для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии вводят в/ в в дозе 2–5 мг со скоростью 1 мг/мин. При отсутствии эффекта введение можно повторить через 5 мин. Максимальная доза при в/в введении – 15–20 мг. После купирования аритмии переходят на назначение препарата внутрь в дозе 50 мг 4 р/сут, причем первую дозу назначают через 15 мин после прекращения парентерального введения. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Изменение дозировки допускается только по рекомендации врача. При АГ назначают по 50 мг 2 р/сут или 100 мг 1 р/ сут. Для профилактики приступов стенокардии суточная доза составляет 50-200 мг (в 1– 2 приема). При кардиальном гиперкинетическом синдроме суточная доза – 50-200 мг (в 1– 2 приема) .

В остром периоде ИМ после проведения внутривенных инъекций препарата (суммарная доза 15 мг) в случае его хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции метопролол назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию – по 50-100 мг 2 р/сут. Минимальная длительность курса лечения 3 мес. При наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолии препарат назначают по 50-100 мг 2 р/сут. Для профилактики приступов мигрени метопролол применяют в суточной дозе 50-200 мг (в 1–2 приема). С осторожностью назначают при СД (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме, нарушениях функции почек и печени, а также беременным и кормящим женщинам. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепенно (минимум в течение 10 сут) под наблюдением врача.Поб. д. В начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении. Против. AV-блокада II и III степени, синуснопредсердная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ-III степени, острая СН, метаболический ацидоз, БА, нарушения периферического кровообращения, гиперчувствительность к метопрололу .

НЕБИВОЛОЛ (NEBIVOLOL). Небилет (Nebilet) .

Сост. и ф. Небиволола гидрохлорид. Таблетки (5,45 мг, в том числе небиволола – 5 мг) .

Фарм. д. Кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество препарата представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к бета2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1–2 нед лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 нед. Небиволол не воздействует на альфа-адреА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

норецепторы. Экспериментальные исследования in vitro и in vivo показали, что препарат не обладает симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. У здоровых добровольцев не снижает величину развиваемой максимальной нагрузки или выносливость .

Препарат не влияет на липидный спектр и уровень глюкозы в плазме крови. При длительной (в течение 3 лет) терапии привыкания к небивололу не развивалось. Показ. АГ, ИБС .

Прим. Взрослым назначают в средней суточной дозе 5 мг (1 таблетка 1 р/сут). Оптимальный эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев – через 4 нед .

Небиволол можно применять для монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг/сут. У больных с поражением почек коррекция дозы не требуется У пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости, суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Поб. д.

На ЦНС, психику:

головная боль, головокружение, чувство усталости и парестезии, редко – депрессия, ночные кошмары. На ПС: тошнота, запор, диарея, редко – рвота, метеоризм. На ССС: редко – брадикардия, замедление AV-проводимости, AV-блокада, артериальная гипотензия, СН, перемежающаяся хромота. АР: редко – бронхоспазм, кожная сыпь. При правильном применении небиволола нежелательные эффекты наблюдаются крайне редко и обычно в легкой или умеренной форме. Против. Нарушения функции печени; кардиогенный шок; ХСН (неконтролируемая ЛС); СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени; БА; феохромоцитома; метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); артериальная гипотензия; тяжелые формы нарушении периферического кровообращения; беременность;

лактация; гиперчувствительность к небивололу .

ТАЛИНОЛОЛ (TALINOLOL). Корданум (Cordanum) .

Сост. и ф. Талинолол. Драже (50 мг, 100 мг); раствор для инъекций (в 1 мл – 2 мг, в 1 ампуле – 10 мг). Фарм. д. Талинолол – БАБ с преимущественным воздействием на бета1адренорецепторы. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает автоматизм синусно-предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. При применении в средних терапевтических дозах талинолол, по сравнению с неселективными БАБ, оказывает менее выраженное влияние на гладкие мышцы бронхов, периферических артерий и миометрий. Гипотензивный эффект препарата стабилизируется к концу 2-й нед курсового назначения. Применение талинолола у больных с ИБС, стенокардией напряжения приводит к уменьшению частоты и тяжести приступов стенокардии. Применение талинолола у больных с ИМ способствует ограничению зоны инфаркта и уменьшает риск развития аритмий, в результате чего снижаются смертность больных с ИМ и риск развития рецидивов. Показ. АГ, профилактика приступов стенокардии, купирование и профилактика пароксизмальных нарушений ритма, НЦД по гипертензивному типу, острый ИМ (при строгом учете противопоказаний), нестабильная стенокардия с тяжелым течением, вторичная профилактика ИМ. Прим. При АГ начальная суточная доза составляет 100–150 мг. При необходимости дозу повышают до 300 мг/ сут. Кратность назначения – 1–2 р/сут. Для профилактики приступов стенокардии назначают 100–200 мг/сут, возможно повышение суточной дозы до 300 мг/сут. При острых нарушениях сердечного ритма препарат вводят в/в медленно (со скоростью 2 мл/мин) в дозе 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 10 мин. МСД для в/в введения

– 60 мг (в виде нескольких введений, при условии строгого контроля ЭКГ). Для профилактики нарушений сердечного ритма назначают суточную дозу 150 мг, МСД – 300 мг. При НЦД по гипертензивному типу средняя доза составляет 50-100 мг/сут, в редких случаях – до А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

300 мг/сут. В остром периоде ИМ применение препарата начинают в 1-е сут с в/в введения в дозе 10–20 мг/ч; суммарная доза в 1-е сут может составлять 50 мг. Во 2-е сут продолжают в/в введение препарата в дозе, составляющей 50 % от дозы 1-х сут. Можно также назначить препарат внутрь в суточной дозе 100–200 мг (реже – 300 мг). При тяжелой нестабильной стенокардии в 1-й день лечения назначают в/в введение талинолола в дозе 10–20 мг/ ч или 30–60 мг/сут. В последующем переходят на пероральный прием препарата. Для вторичной профилактики ИМ назначают среднюю суточную дозу талинолола 100–200 мг в 1 или 2 приема. Лечение необходимо начинать в позднем постинфарктном периоде. Следует соблюдать осторожность при назначении талинолола больным с обструктивными заболеваниями ДС; с нарушениями периферического артериального кровообращения; СД, требующим назначения гипогликемизирующих средств (особенно при его лабильном течении);

с метаболическим ацидозом; псориазом или указаниями на псориаз в семейном анамнезе .

Талинолол не следует назначать пациентам со стенокардией Принцметала. При приеме талинолола, особенно в начале лечения, при смене препарата и одновременном употреблении алкоголя возможно замедление скорости реакции, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Отменять препарат следует постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены. Применение талинолола в периоды беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. Применение инъекционной формы препарата нежелательно, так как нельзя исключить возможности эмбриотоксического действия растворителя

– пропиленгликоля. Ампулы следует хранить в защищенном от света месте. Поб. д. На ССС:

возможны синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, чрезмерное снижение АД, редко

– похолодание конечностей (как следствие сужения сосудов). У предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва. На НС и органы чувств: иногда

– головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, расстройства сна. На ПС: возможны диспептические явления. Описаны отдельные случаи возникновения спастических болей в животе, появления симптомов, сходных с симптомами кишечной непроходимости. Отмечены единичные случаи развития холестатического гепатоза. На ДС:

у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм. На кожу: редко – экзантема. Прочие: усиление потоотделения, вялость; редко – уменьшение секреции слезной жидкости, мышечные судороги, снижение потенции. Против. Недостаточность кровообращения II– IV стадии по NYHA; СССУ; синусноушковая и предсердно-желудочковая блокады II и III степени; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); артериальная гипотензия; кардиогенный шок; острый ИМ, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью; БА; феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов); гиперчувствительность к талинололу; гиперчувствительность к сульфитам (для инъекционной формы талинолола) .

ЭСМОЛОЛ (ESMOLOL). Бревиблок (Brevibloc) .

Сост. и ф. Эсмолол. Раствор для инъекций (в 1 мл – 250 мг). Фарм. д. Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное средство. Блокирует бета1-адренорецепторы, оказывает кардиоселективное действие, лишен собственной симпатомиметической и мембрано-стабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо– и батмотропное действие .

Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV-узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты продолжаются 10–20 мин после А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

прекращения инфузии. Показ. АГ, тахикардия (включая синусовую), фибрилляция и трепетание предсердий, в т. ч. во время и после операций; тиреотоксический криз, ИМ, феохромоцитома, нестабильная стенокардия. Прим. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмии – в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем – 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически, в случае необходимости, корректируют. При отсутствии эффекта к концу 5-й мин – проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем – 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта .

После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг/мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин. При гипертензии или аритмии во время либо после операций – в/в 0,25-0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно – 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта – повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин. Необходим тщательный и постоянный врачебный контроль (ЭКГ, АД, ЧСС и др.). Опыт применения в педиатрической практике ограничен. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных СД. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузий возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте. Поб. д. На НС и органы чувств: беспокойство, сонливость, головная боль, ажитация, спутанность сознания, ощущение усталости; головокружение, астения, парестезия, депрессия, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи. На ССС: гипотензия (симптоматическая, бессимптомная), нарушение периферического кровообращения; редко

– брадикардия, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, асистолия желудочков, коллапс, отек легких, тромбофлебит, прилив крови к лицу. На ПС: тошнота, рвота; реже сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, боль в животе. На ДС: заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм. На кожу: акроцианоз, бледность или изменение окраски кожных покровов, эритематозные высыпания, некроз кожи. На МС: отеки, нарушение мочеиспускания. Прочие: инфузионные реакции (покраснение, припухлость в месте введения), повышение температуры тела, потливость, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены. Против. Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд/мин), кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, выраженная СН, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст., ДАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия, БА, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная СН, СД, нарушение функции почек; вторичная гипертензия во время или после операций, обусловленная вазоконстрикцией, на фоне гипотермии; беременность; пожилой возраст .

Бета-адреноблокаторы неселективные БОПИНДОЛОЛ (BOPINDOLOL). Сандонорм (Sando-norm) .

Сост. и ф. Бопиндолола гидромалеат. Таблетки (1 мг). Фарм. д. Неселективный бетаблокатор пролонгированного действия. Дает гипотензивный и антиангинальный эффекты .

А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

Обладает внутренней симпатомиметической активностью, в связи с чем мало уменьшает ЧСС и сократимость миокарда в покое, снижая ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках. Оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие. Показ. АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения. Прим. Назначают по 1–1,5 мг 1 р/сут. Рекомендуемая МСД – 2 мг. Пациентам с ПН препарат назначают в меньших дозах (в зависимости от показателей КК) .

С осторожностью назначают больным с СД, пациентам с нарушениями периферического кровообращения. При феохромоцитоме препарат назначают только совместно с альфа-адреноблокаторами. Необходим индивидуальный подбор доз для пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Поб. д. Головокружение, головная боль, чувство усталости, бронхоспазм и нарушение AV-проводимости (особенно у предрасположенных пациентов); редко – кожные высыпания. Против. AV-блокада II и III степени, брадикардия, СССУ, СН (острая и хроническая IIБ и III стадии), БА, хронические обструктивные заболевания легких, беременность, лактация .

КАРВЕДИЛОЛ (CARVEDILOL). Акридилол (Acridilol), Атрам (Atram), Ведикардол (Vedicardol), Дилатренд (Dilatrend), Карвидил (Carvidil), Кардивас (Cardivas), Кориол (Coryol), Кредекс (Kredex), Таллитон (Talliton) .

Сост. и ф. Карведилол. Таблетки (6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг). Фарм. д. Неселективный бета-адреноблокатор, оказывает также вазодилатирующее действие за счет селективного блокирования альфа-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, но дает мембраностабилизирующий эффект. Обладает антиоксидантной активностью. При ХСН снижает ОПСС, уменьшает пред– и постнагрузку на сердце, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. При АГ снижает АД, не увеличивая ОПСС, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. Оказывает антиангинальное действие. Не изменяет соотношение между ЛПВП и ЛПНП, не оказывает воздействия на содержание электролитов в плазме крови. Показ. ХСН, АГ, ИБС. Прим. Взрослым при ХСН дозы препарата подбирают индивидуально. Первоначально препарат назначают по 3,125 мг 2 р/сут в течение 2 нед. В дальнейшем, при необходимости и при хорошей переносимости, суточную дозу препарата постепенно, с интервалами не менее 2 нед, увеличивают. МСД для пациентов с массой тела менее 85 кг составляет 50 мг, для пациентов с большей массой тела

– 100 мг, разделенные на 2 приема. При АГ начальная доза составляет 12,5 мг 1 р/сут. Через 2 сут при необходимости суточную дозу препарата повышают до 25 мг. В дальнейшем при необходимости с интервалами не менее 2 нед суточную дозу карведилола постепенно увеличивают до максимальной, составляющей 50 мг (ее назначают в 1 или 2 приема). При ишемической болезни препарат назначают вначале 12,5 мг 1 р/сут. Через 2 сут при необходимости дозу препарата повышают, назначая его по 25 мг 2 р/сут .

В дальнейшем, при отсутствии оптимального эффекта, дозу карведилола постепенно повышают с интервалами, составляющими не менее 2 нед, до достижения максимальной суточной дозы – 100 мг (в 2 приема). Пациентам пожилого возраста при АГ препарат назначают вначале 12,5 мг 1 р/сут. В случае недостаточного эффекта суточную дозу карведилола постепенно, с интервалами в 2 нед, повышают до максимальной, составляющей 50 мг .

У пациентов пожилого возраста для профилактики стенокардии максимальная доза препарата составляет 50 мг; кратность приема – 2 р/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи (при ХСН рекомендуют прием препарата во время еды для уменьшения скорости всасывания активного вещества). С осторожностью назначают препарат пациентам с СД (проводят тщательный контроль содержания глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу сахароснижающих препаратов); пациентам с нарушениями периферического артериального кровообращения; пациентам с псоА. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

риазом, обострявшимся ранее при назначении БАБ; пациентам, использующим контактные линзы (из-за возможного уменьшения слезоотделения); пациентам, одновременно принимающим сердечные гликозиды. У пациентов с СН и низким АД в связи с возможным ухудшением функции почек контролируют функцию почек перед началом терапии карведилолом и в период повышения его дозы; в случае ухудшения функции почек снижают дозу препарата или прекращают его прием. Перед назначением карведилола пациентам с СН, одновременно принимающим сердечные гликозиды, диуретики и ИАПФ, дозы этих препаратов должны быть стабилизированы. Рекомендуется контроль содержания дигоксина в крови в начале терапии, в период подбора дозы и при отмене препарата. Перед каждым повышением дозы карведилола пациентам с СН следует проводить медицинское обследование. В случае временного усиления признаков СН увеличивают дозы одновременно принимаемых диуретиков или – в некоторых случаях – снижают дозу карведилола или временно прекращают прием препарата. В случае перерыва в приеме карведилола более чем на 2 нед лечение им возобновляют, начиная с суточной дозы 3,125 мг. В случае появления признаков избыточной вазодилатации в первую очередь уменьшают дозу одновременно принимаемых диуретиков .

В случае сохранения указанных признаков уменьшают дозу ингибитора АПФ (если пациент принимает его) и лишь затем при необходимости уменьшают дозу препарата. Клинические данные об эффективности и безопасности применения карведилола у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют. В период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый лечебный эффект превышает возможный риск терапии. Поб. д.

На ССС:

брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), отеки (периферические и генерализованные); редко – AV-блокада, СН (в период увеличения дозы препарата) .

На НС и органы зрения: головокружение, нарушения зрения. На ПС: тошнота, рвота, диарея .

На СК: редко – тромбоцитопения. На процессы обмена: гипергликемия, увеличение массы тела, ГХс. Прочие: редко – острая ПН (у пациентов с нарушением функции почек). Против .

Тяжелая СН (IV стадия по классификации NYHA), требующая в/в применения инотропных препаратов; AV-блокада II и III степени; брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, СССУ (в том числе синоатриальная блокада), артериальная гипотензия (САД менее 85 мм рт. ст.), хронические обструктивные заболевания легких с бронхо-спатическим синдромом, БА, нарушения функции печени, лактация, гиперчувствительность к препарату .

МЕТИПРАНОЛОЛ. См. с. 61 .

НАДОЛОЛ (NADOLOL). Коргард (Corgard) .

Сост. и ф. Надолол. Таблетки (80 мг). Фарм. д. Неселективный БАБ пролонгированного действия. Дает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Снижает автоматизм синусно-предсердного узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, уменьшает сократимость миокарда, его потребность в кислороде, понижает АД. Показ. АГ;

профилактика приступов стенокардии напряжения; синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе). Прим. При стенокардии назначают вначале 40 мг 1 р/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза – 120–160 мг; МСД – 240 мг. При АГ начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза

– 160 мг/сут. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек, с СД .

Отмену препарата после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 нед), под наблюдением врача. Препарат повышает уровень ТГ в плазме крови. Больным с феохромоцитомой назначают препарат только после предварительного лечения альфа-адреноблокатором. Поб. д. Брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, СН, мышечная слабость, утомляемость, головокружение. Редко – головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости психических и двигательных реакций, парестезии и похолодание конечностей, половая дисфункция, тошнота, сухость во рту, диарея, запор, кожные АР, гипогликемия. Описаны единичные случаи возникновения А. Бурбелло, А. Шабров. «Современные лекарственные средства»

кожных высыпаний, синдрома «сухих глаз». Против. AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIБ-III стадии, острая СН, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, нарушения функции печени и/или почек, метаболический ацидоз, СД лабильного течения, беременность, лактация .

ОКСПРЕНОЛОЛ (OXPRENOLOL). Тразикор (Trasicor) .

Сост. и ф. Окспренолола гидрохлорид. Таблетки (20 мг, 80 мг).Фарм. д. Неселективный БАБ без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусно-предсердного узла, замедляет AV-проводимость; не оказывает существенного влияния на ЧСС и сократимость миокарда в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках .

Показ. АГ, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика ИМ, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. Прим. При АГ назначают суточную дозу

– 160 мг; кратность приема – 1–2 раза (утром и вечером); при необходимости доза может быть увеличена до 320–480 мг/сут. При стенокардии назначают по 80 мг 2 р/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 320–480 мг (в 2 приема). При аритмиях назначают по 40–60 мг/сут; МСД – 80 мг. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени, почек, СД (особенно при одновременном назначении инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов), метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями сосудов. В период беременности, родов и кормления грудью препарат можно назначать только с учетом возможных проявлений бета-блокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка. Отменять окс-пренолол следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 сут. Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена препарата должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. Поб .



Pages:   || 2 | 3 | 4 | 5 |   ...   | 7 |
Похожие работы:

«ПРОГРАММА вступительного испытания для поступающих на специальность среднего профессионального образования 40.02.02 Правоохранительная деятельность Психодиагностическое обследование с целью профессионального отбора по специальности "Правоохранительная деятельность" I. Вводные з...»

«БЕЛОРУССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ УДК 341.241.7 (476) КОРОЛЬ ЭДУАРД ЛЕОНТЬЕВИЧ ВОЗВРАЩЕНИЕ КУЛЬТУРНЫХ ЦЕННОСТЕЙ ИЗ ЧУЖОГО НЕЗАКОННОГО ВЛАДЕНИЯ: ЧАСТНОПРАВОВОЙ АСПЕКТ Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата юридических наук по специ...»

«УДК 343 ШТРАФ КАК ВИД УГОЛОВНОГО НАКАЗАНИЯ В США FINE AS A FORM OF PUNISHMENT IN THE UNITED STATES ШАГИДУЛЛИНА Ж.В., аспирант кафедры "Уголовное право и уголовный процесс", Университет управления "ТИСБИ" Тел.: 8(987)415-04-54 Е-mail: shagidullina82@mail.ru SHAGIDULLINA Z.V., a post grad...»

«Т.А. КОРОЛЕВА ДОКУМЕНТИРОВАНИЕ УПРАВЛЕНЧЕСКОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ УЧЕБНОЕ ПОСОБИЕ САНКТ-ПЕТЕРБУРГ УДК 1 Королева Т.А. Документирование управленческой деятельности. Учебное пособие. – СПб.: изд. СПбГУКиТ, 2013. – 94 с. Освоение данной дисциплины направлено на формирование знаний и навыков раб...»

«Александр Горшков Протоиерей ПЕТР СУХОНОСОВ Кавказский страстотерпец и праведник нашего времени ББК 86-372 П 67 По благословению Высокопреосвященного Софрония, архиепископа Черкасского и Каневского Горшков А.К. П 67 Протоиерей Петр Сухоносов: кавказский страстотерпец и праведник нашего времени. – Д.: АРТ-ПРЕСС, 2005. – 248...»

«Абдрахманов Мурат Хасенович ОХРАНА ИМУЩЕСТВА И ДЕЛОВОЙ РЕПУТАЦИИ ЮРИДИЧЕСКИХ ЛИЦ В УГОЛОВНОМ ПРОЦЕССЕ РОССИИ Специальность 12.00.09 – уголовный процесс, криминалистика и судебная экспертиза; оперативно-розыскная деятельность Автореферат диссертации...»

«Сенина Юлия Леонидовна КАТЕГОРИЯ ВОЛИ В ГРАЖДАНСКОМ ПРАВЕ РОССИИ (В АСПЕКТЕ ГРАЖДАНСКО-ПРАВОВОЙ СДЕЛКИ) 12.00.03 – гражданское право; предпринимательское право; семейное право; международное частное право Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата юридических наук Томск – 2006 Работа выпол...»

«ЕВРОПЕЙСКИЙ ГУМАНИТАРНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ Факультет международного права Смирнов Антон Евгеньевич Учебно-методическое пособие по курсу МЕЖДУНАРОДНОЕ ТОРГОВОЕ ПРАВО Вильнюс УДК 341.241.8(075) ББК 67.412.2...»

«1 Информационно-справочный материал "О деятельности региональных органов исполнительной власти по развитию физической культуры и спорта с учетом основных показателей, установленных Стратегией развития физической культуры и спорта в Российской Федерации на период до 202...»

«ТОМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ЮРИДИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ А.Н. ГЛЫБИНА, Ю.К. ЯКИМОВИЧ РЕАБИЛИТАЦИЯ И ВОЗМЕЩЕНИЕ ВРЕДА В ПОРЯДКЕ РЕАБИЛИТАЦИИ В УГОЛОВНОМ ПРОЦЕССЕ РОССИИ ИЗДАТЕЛЬСТВО ТОМСКОГО УНИВЕРСИ...»

«Юридический факультет Направление подготовки 030900.62 Юриспруденция Прим на бюджетные места № Условия поступления Фамилия Имя Отчество п/п /кол-во баллов Без вступительных экзаменов Акопян Георгий Арсенович олимпиада 1. Каркавина Дарь...»

«1 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Новосибирский национальный исследовательский государственный университет" (НГУ) Юридический факультет Кафедра гражданского права УТВЕРЖДАЮ _ 20 г. УЧЕБНО-МЕТ...»

«Дело Совтрансавто-Холдинг против Украины ЕВРОПЕЙСКИЙ СУД ПО ПРАВАМ ЧЕЛОВЕКА РЕШЕНИЕ 25.07.2002 Дело Совтрансавто-Холдинг против Украины Заявление N 48553/99 (Неофициальный перевод с французского языка. Публикуется с сокращениями) Принимая во внимание вмешательс...»

«Лашина Анна Валентиновна ПРОЦЕНТЫ ЗА НЕИСПОЛНЕНИЕ ДЕНЕЖНЫХ ОБЯЗАТЕЛЬСТВ В СИСТЕМЕ ОХРАНИТЕЛЬНЫХ МЕР ГРАЖДАНСКОГО ПРАВА Специальность 12.00.03 гражданское право; предпринимательское право; семейное право; международное ч...»

«МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ "НОВОСИБИРСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ...»

«КРАСНОВА Светлана Анатольевна ЗАЩИТА ПРАВА СОБСТВЕННОСТИ И ИНЫХ ВЕЩНЫХ ПРАВ ПОСРЕДСТВОМ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ВЛАДЕНИЯ Специальность 12.00.03 – гражданское право; предпринимательское право; семейное право; международное частное право АВТОРЕФЕРАТ диссертации на соискание ученой степени кандидата юридических нау...»

«УЧРЕЖДЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ "АКАДЕМИЯ МИНИСТЕРСТВА ВНУТРЕННИХ ДЕЛ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ" УДК 343.352 (476) (043.3) КЛИМ АНАТОЛИЙ МАРЬЯНОВИЧ ВЗЯТОЧНИЧЕСТВО: КРИМИНОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ А...»

«|® Г ВР ДЮ ЕЖА f "Пяю вская СОШ" С.С.Пешая % ^П риказ № 48 от 01.09.2015 г. % г.Ь "15. ПРОГРАММА ОРГАНИЗАЦИИ ВНЕУРОЧНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ МУНИЦИПАЛЬНОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ "ПЯТОВСКАЯ СРЕДНЯЯЯ ОБЩЕОБРАЗОВАТЕЛЬНАЯ ШКОЛА" СТАРОДУБСКОГО МУНИЦИПАЛЬНОГО РАЙОНА БРЯНСКОЙ ОБЛАСТИ СРОКИ РЕАЛИЗАЦИИ: 2...»

«МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "УРАЛЬСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ЮРИДИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ" "УТВЕРЖДАЮ" "УТВЕРЖДАЮ...»

«Проблемы управления. Научно-практический журнал. – N 2 (23) – 2007г.– С. 96 – 100. Н.Н. Акимов Антидемпинговые меры в правовой системе ГАТТ/ВТО Субъекты хозяйствования Республики Беларусь, участвуя во внешнеторговых операциях, сталкиваются со сложными явлениями, объективно присущими мировой рыночной систе...»

















 
2018 www.new.z-pdf.ru - «Библиотека бесплатных материалов - онлайн ресурсы»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 2-3 рабочих дней удалим его.